Дисульфиды

Окисление аминотиолов приводит к образованию дисульфидов. Общая формула дисульфидов: S—(CH2)n—NR1

S—(CH2)n—NR2

Радиозащитными свойствами обладает цистамин — дисульфид b-меркаптоэтиламина S—(CH2)2—NH2

S—(CH2)2—NH2

и дисульфид b-меркаптопропиламина

S—(CH2)3—NH2

S—(CH2)3—NH2

В организме аминодисульфиды восстанавливаются до аминотиолов. Благодаря относительной устойчивости дисульфидов при хранении, хорошей переносимости организмом при пероральном применении, эти препараты имеют несомненное преимущество перед МЭА и МПА.

Производные аминоэтилтиофосфорной кислоты (S- аминоалкилтиофос фаты)

Общая формула S-аминоалкилтиофосфатов:

R—NH—(СН2)n—S—РО3Н2

Представителями этой группы радиопротекторов являются цистафос (мононатриевая соль S-b-аминоэтилтиофосфорной кислоты H2N—(СН2)2—S—РО3НNа) и гаммафос (мононатриевая соль S-b-(3-аминопропил)-аминоэтилтио-фосфорной кислоты Н2N— (СН2)3—NН (СН2)2—S—РОзНNа . Н2О).

В организме в результате их ферментативного гидролиза накапливается эквивалентное количество МЭА:

Н2N(СН2)2 — S —РО3НNа Н Н2N(СН2)2SН + NаН2РО4

Радиозащитная эффективность цистафоса сравнима с активностью МЭА и цистамина. Гаммафос превосходит по своим защитным свойствам цистафос, он достаточно эффективен не только при рентгеновском или гамма - облучении, но и в случае облучения нейтронами.

Производные аминоэтилтиосерной кислоты (S-аминоалкилтиосульфа-ты) - соли Бунте

Общая формула S-аминоалкилтиосульфатов

R+— NН2— (СН2)n—S—SO3¯

Они представляют собой «скрытые» аминотиолы, обладающие способностью отщеплять в организме тиолы с радиозащитным действием. Исходное соединение данного ряда - b-аминоэтилтиосерная кислота:

+

Н3N(СН2)2—S—SO3¯

Примером может служить N-n-октиламиноэтилтиосерная кислота

С8Н17-NН2—(СН2)2—S—SO3¯

N-замещенные аминоэтилтиосерной кислоты превосходят по своим противолучевым свойствам исходное соединение.


Понравилась статья? Добавь ее в закладку (CTRL+D) и не забудь поделиться с друзьями:  



double arrow
Сейчас читают про: