Фармакокинетика

ЧАСТЬ 2. ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

В части «Общая фармакология» представлены общие закономерности фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных веществ (ЛВ),

Тема 2. Пути введения лекарственных средств. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Виды действия. Виды фармакотерапии.

Пути введения лекарственных средств

Лекарственные средства могут быть введены в организм различными путями. Путь введения определяет скорость наступления фармакологического эффекта, его величину и продолжительность. В некоторых случаях путь введения определяет характер фармакологического эффекта.

Пути введения разделяют на:

- энтеральные (через желудочно-кишечный тракт)

- парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт).

Энтеральные пути введения

К энтеральным путям введения относятся:

1. Под язык (сублингвальный,); за щеку (буккальный)

2. Через рот (пероральный,);

3. Через прямую кишку (ректальный).

2. Парентеральные пути введения: внутривенный, внутриартериальный, внутримышечный, подкожный, ингаляционный, трансдермальный, под оболочки мозга и др.

Фармакокинетика

Всасывание, транспорт, распределение, метаболизм и выведение являются составными частями фармакокинетики – учения о движении ЛВ в организме.

Для обеспечения эффективного и безопасного применения ЛВ необходимо знать закономерности их движения в организме каждого больного: всасывание в кровь; транспорт к тканям и органам; распределение в крови, органах, тканях, клетках; разрушение ферментами; механизмы выведения. Эти закономерности можно установить на основании фармакокинетических исследований. Знание фармакокинетики помогает врачу выявить особенности всасывания лекарственных веществ и их распределение у каждого больного; предложить оптимальные схемы применения и выбрать соответствующую лекарственную форму; объяснить почему у данного больного отсутствует или извращен фармакологический эффект лекарственного средства, назначенного в стандартных дозах или появились признаки отрицательных реакций; обоснованно проводить коррекцию дозирования лекарственных веществ при некоторых заболеваниях (особенно почек и печени). Знание факторов влияющих на фармакокинетику, позволяет целенаправленно регулировать выраженность и продолжительность фармакологических эффектов, что способствует рациональному применению лекарственных средств.

Механизмы всасывания лекарственных веществ.

Всасывание (абсорбция – от лат. absorbeo – всасываю) – процесс поступления лекарственного вещества из места введения в кровеносную и/или лимфатическую систему через биологические мембраны.

Всасывание осуществляется по нескольким механизмам:

Пассивная диффузия. По этому механизму лекарственные вещества проникают через мембрану в направлении градиента концентрации (из зоны с большей концентрации в зону с меньшей концентрацией) до тех пор, пока по обе стороны мембраны концентрации не выравняются. Этот процесс не нуждается в затрате метаболической энергии. Пассивная диффузия является основным механизмом всасывания лекарственных веществ из желудочно-кишечного тракта. Таким путем легко всасываются липофильные и неионизированные молекулы

Облегченная диффузия – обеспечивает перенос веществ через мембраны по градиенту концентрации с помощью белка-переносчика без затраты метаболической энергии.

Фильтрация - проникновение лекарственных веществ через поры в стенке кровеносных сосудов и в мембранах клеток.

Активный транспорт. В этом процессе участвуют транспортные сис­темы клеточных мембран, которые связываются с молекулами веществ и переносят их через мембрану. Активный транспорт требует затраты метаболической энергии АТФ. Движение молекул веществ че­рез мембраны осуществляется против градиента концентрации. По механизму активного транспорта всасываются гидрофильные полярные молекулы.

Пиноцитоз. Частицы веществ, содержащие крупные молекулы или агрегаты молекул, соприкасаются с на­ружной поверхностью мембраны, затем окружаются ею с образованием пузырька, погружающегося внутрь клет­ки. Путем пиноцитоза осуществляется транспорт в клетку макромолекул.