Зависимость действия лекарственных веществ от назначаемой дозы

Действие лекарственных препаратов в большой степени определяется их дозой.

Доза (dosis, прием, порция) - это количество лекарства, вводимого в организм. Поэтому необходимо правильно определять дозу. При увеличении дозы эффект, как правило, возрастает до определенного максимума.

В зависимости от дозы лекарства могут меняться скорость развития эффекта, его продолжительность, выраженность, а иногда и характер действия. Так, каломель действует в малых дозах желчегонно, в средних дозах мочегонно, в больших дозах слабительно. Следовательно, с увеличением дозы происходят не только количественные изменения.

Дозирование лекарств следует осуществлять с учетом пути введения, вида, возраста животных, особенностей назначаемого средства, состояния больного и цели назначения препарата. Лекарственные средства дозируются в весовых единицах (г, мг, мкг), в объемных единицах (мл, капли) и в единицах активности (ME - международная единица).

В зависимости от цели применения принято различать:

· стимулирующие дозы;

· профилактические дозы;

· терапевтические (лечебные) дозы (дозы, применение которых вызывает лечебный эффект).

Терапевтические дозы по силе действия бывают:

· пороговые;

· средние;

· максимальные.

Пороговой дозой называют меньшую дозу, которая оказывает присущее данному лекарству действие.

Максимальной (или высшей) дозой называется типовая предельная доза, дающая терапевтический эффект и принятая фармакопеей.

Врачи обычно работают со средними терапевтическими дозами. Величина этих доз составляет, как правило, 1/3 или 1/2 максимальной терапевтической дозы.

Различают также:

· Токсические дозы - дозы, вызывающие картину отравления.

· Смертельные или летальные дозы, т. е. дозы, вызывающие гибель организма.

В течение всего курса обучения нас будут интересовать, главным образом, терапевтические дозы, т. е. дозы, дающие лечебный эффект. Знание токсических и смертельных доз имеет большое значение при борьбе с отравлениями.

Для обеспечения высокой концентрации лекарства и получения быстрого терапевтического эффекта его вводят в так называемой ударной дозе. Ударная доза превышает максимальную терапевтическую. Ее назначают при первом введении лекарственных препаратов (антибиотики, сульфаниламиды и др.). Затем препараты вводят в средних дозах.

Принято также различать разовую (pro dosi), суточную (pro die), дробную и курсовую дозы.

Разовая доза - это количество применяемого препарата на один прием. При многих патологических состояниях необходимо длительно поддерживать терапевтическую концентрации лекарства в крови, поэтому определяют суточные дозы.

Суточная доза - количество лекарственного препарата, которое нужно принять в течение суток.

Дробная доза - это применение однократной дозы в несколько приемов.

Курсовая доза- количество лекарства, необходимое для лечения конкретного заболевания.

Курсовые лечебные дозы помогают определить необходимое количество препарата на курс лечения.

Безопасность применения каждого препарата можно охарактеризовать понятием - широта фармакологического действия.

Широта фармакологического действия - это диапазон между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозами. Эта величина у различных препаратов различна и чем она больше, тем безопаснее препарат. Например, широта фармакологического действия тиопентала =1,7, а у предиона она равна 7,0. Оба эти вещества являются неингаляционными наркозными средствами. Естественно, что предион менее опасен, чем тиопентал.

При подборе дозы лекарственного средства важно знать терапевтический индекс его действия.

Под терапевтическим индексом понимается отношение дозы, вызывающей гибель 50% животных (LD₅₀), к средней дозе (ED₅₀), вызывающей специфический фармакологический эффект. При большом терапевтическом индексе действия препарата проще подбирать дозу, к тому же в меньшей степени проявляются нежелательные побочные эффекты. Чем больше терапевтический индекс, тем безопаснее лекарственное средство. Например, терапевтический индекс бензилпенициллина выше 100, а у дигитоксина он равен 1,5-2.

Для разных путей введения лекарств принято следующее соотношение доз: внутрь 1, ректально 1,5-2, под кожу 1/3-1/2, внутримышечно 1/3-1/2, внутривенно 1/4 дозы (следует помнить, что эти соотношения весьма относительны).

С учетом вида животных и их живой массы установлено соотношение доз: коровы (500 кг) 1, лошади (500 кг) 1,5, овцы (60 кг) 1/5-1/4, свиньи (70 кг) 1/6-1/5, собаки (12 кг) 1/10.

В зависимости от возраста рекомендуется ориентироваться на следующие соотношения доз (таблица 1).

Таблица 1