Болеутоляющие средства

10-20% взрослых страдают хроническими болями.

Методы изучения боли

• «горячая пластинка»
• фокусировка света при помощи увеличительного стекла

Эндогенная антиноцицептивная система:

• нейроны околоводопроводного серого вещества
• большое ядро шва
• больше- и гигантоклеточное ретикулярные ядра
• locus coeruleus

Эндогенные обезболивающие вещества (опиоидные пептиды):

• мет⁵-энкефалин
• лей⁵-энкефалин
• динорфины A и B
• α- и β- неоэндорфины
• β-эндорфин

Имеют общее начало: тир-гли-гли-фен-лей (мет).

Алкалоиды опия:

1. производные фенантрена (болеутоляющие активность – истнинные анальгетики)

· морфин

· кодеин

2. производные изохинолина

· папаверин (миотропный спазмолитик)

Морфин

• впервые выделен в 1806 г. Сертюнером, структура установлена в 1902г
• центральный анальгетик.
• опиоидный анальгетик

Опиоидные рецепторы:

1. μ (мю)
2. σ (дельта)
3. κ (каппа)

Влияние морфина на различные подтипы рецепторов:

-в основном активны μ-рецепторы: анальгезия, угнетение дыхания, эйфория, физическая зависимость

-κ-рецепторы: спинальная и периферическая аналгезия, дисфория