Действие на специфические рецепторы

Лекарственное вещество взаимодействует с рецепторами. Рецепторы клеток - это макромолекулярные структуры, избирательно чувствительные к определённым химическим соединениям. Взаимодействие химических веществ с рецепторами приводит к возникновению в клетках и организме биохимических и физиологических изменений, которые выражаются в том или ином фармакологическом эффекте.

Препараты, прямо возбуждающие или повышающие функциональную активность рецепторов, называются агонистами или миметиками, а вещества, препятствующие действию специфических агонистов, антагонистами (литиками).

Разнообразные рецепторы разделяют по чувствительности к естественным медиаторам и их антагонистам. Например, чувствительные к ацетилхолину рецепторы называют холинергическими, чувствительные к адреналину - адренергическими. По чувствительности к мускарину и никотину холинергические рецепторы подразделяются на мускариночувствительные (М-холинорецепторы) и никотиночувствительные (Н-холинорецепторы). М-холинорецепторы неоднородны, выделяют разные подтипы – М₁, М₂, М₃, М₄, М₅, их отличие заключается в чувствительности к различным антагонистам. Известны различные типы адренергических рецепторов – a и b, а среди них разные подтипы - a₁ и a ₂, b₁ и b ₂, выполняющие различные функции в клетках. Выделяют также Н₁- и Н₂-гистаминовые, допаминовые, серотониновые, опиатные (энкефалиновые), пуриновые, глюкокортикоидные и др. рецепторы.

2.Влияние на активность ферментов.

Некоторые лекарственные средства повышают или угнетают активность ферментов – мембранных или внутриклеточных. Лекарственные средства могут стимулировать или ингибировать ферменты клеток, взаимодействовать с ферментами с разной силой обратимо или необратимо, что характеризует выраженность и продолжительность фармакологического эффекта (антихолинэстеразные средства, ингибиторы АПФ, ингибиторы МАО).

Физико-химическое действие на мембраны клеток.

Физико-химическое действие на мембраны клеток заключается в изменении трансмембранного ионноготранспорта, что имеет значение для деятельности клеток нервной и мышечной систем. При этом нарушается проведение нервных импульсов через клетки, подавляется электрическая активность. Так действуют антиаритмические, противосудорожные препараты, средства для наркоза, местные анестетики и некоторые другие средства.