double arrow

Антигистаминные препараты

Тема №11

«Фармакотерапевтическое действие антигис-таминных и противовоспалительных средств»

Гистамин –один из медиаторов,участвующих в регуляции жизненно важных функций организма.

Он играет важную роль в патогенезе ряда болезнен-ныхсостояний.В организме он находится в неактив-ном состоянии.Количество гистамина увеличивается при различных патологичеких состояниях организма: травмах,стрессах,аллергическихреакциях,привведе-нии в организм различных ядов,в том числе расти-тельных,животных и бактериальных,а также пищевых продуктов:земляники,яичногобелка,шоколада и неко-торых лекарственных средств,в том числе холиноли-тиков,новокаина,антибиотиков и др.В этот момент наряду с гистамином освобождаются и другие БАВ-серотонин,брадикинин,ацетилхолин,простогландины и др.

В организме имеются специфические рецепторы-гис-таминовые,или Н-рецепторы, медиатором которого

является гистамин. Гистаминовые (Н1,Н2)рецепторы имеют различую локализацию в организме.Присти-муляции Н1 рецепторов повышается тонус гладких мышц кишечника, бронхов, мочевого пузыря. Стиму-ляция Н2 рецепторов ведет к повышению секреции желез желудка, регулирует работу слюнных желез, расслабляет гладкую мускулатуру матки.ЧерезН1 и Н2 рецепторы осуществляется регуляция уровня АД, проницаемости капилляров, коронарных сосудов. Все гистаминергические средства делятся на две ос-новные группы: 1.Стимуляторы Н1 и Н2 рецепторов-гистаминомиме-тики; 2.Блокаторы Н1 и Н2 рецепторов-антигистаминные средства.

Гистаминомиметики

Возбуждают Н1 и Н2 рецепторы и вызывают харак-терные для гистамина эффекты.Как лекарственное средство гистамин имеет ограниченное применение.

В медицинской практике применяют гистамин ди-гидрохлорид. Он вызывает спазм гладкой мускула-туры,расширениекапилляров,снижениеАД,учащениеЧСС,усиление секреции желудочного сока.Применение:полиартриты,ревматизм,боли при пора-жении периферических нервов,аллергическиезаболе-вания.Препарат вводят п/к,в/к, и в/м по 0,2-0,5 мл.0,1 % р-ра.Для электрофореза используют 0,1% р-р. Побочное действие:при передозировке-коллапс,шок.

В качестве диагностических средств,для определения секреторной функции желудка применяют гисталог, бетазол,тидазин,проявляющие большую избиратель-ную активность в отношении Н2 рецепторов.

Антигистаминные препараты

Делятся на две группы:

1.Препараты прямого действия;2.Препараты непрямого действия,эффект которых реализуется через медиатр,синтез или выделение ко-торого изменяются при введении этих веществ.

Антигистаминные препараты прямого действия. Выделяют вещества,блокирующие Н1 рецепторы (Н1 блокаторы) и Н2 рецепторы (Н2 блокаторы)

Н1 блокаторыДимедрол оказывает противогистаминное, холиноли-тическое и седативное действие.

Применение:аллергическиезаболевания,в т. ч.крапив-ница,сенная лихорадка,отекКвинке, паркинсонизм, хорея,синдромМеньра.Используют в качестве успо-каивающего и снотворного средства.Назначается внутрь,в/м,в/в.Местно применяют накожно,в виде глазных капель,на слизистую оболочку, ректально.П/к не вводят из-за раздражающего действия.Внутрьпо 0,025-0,05гх1-3 раза в день;в/м и в/в вводят по 1-5 мл.1% р-ра,глазные капли 0,2-0,5 % р-р.В.Р.Д.-0,1г;В.С.Д.-0,25 г.,в/м-0,05г и 0,15г.

Побочное действие: головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, сонливость, общая слабость. Противопоказан лицам, профессия которых требует быстрой реакции.

Дипразин или пипольфен -обладает сильной проти-вогистаминной активностью,более активен,чем ди-медрол.Оказывает седативное действие.Показания те же,что у димедрола.В.Р.Д.0,075г;В.С.Д.-0,5г.

Побочное действие:см. димедрол+ при в/м введении болезненные инфильтраты,при в/в-резкое падение АД.Противопоказания: алкогольное опьянение,для лиц,работа от которых требует быстрой реакции.

Тавегил или клемастин -антигистаминный препарат пролонгированного действия с умеренным седатив-ным эффектом, усиливает действие снотворных и алкоголя. Применение то же, что у дипразина. Внутрь по 0,001 гх2р.вд.Детямот 6 до 12 лет по 0,0005-0,0001х2раза в день. Побочное действие: головная боль, запор, сухость во рту.

Фенкарол - не оказывает седативного и снотворного эффекта.Его можно назначать лицам,работа которых требует быстрой реакции.Внутрь по 0,025-0,05х3,4 раза вдень.Осторожно назначать лицам с тяжелыми заболеваниями с.с.с.,печени и язвенной болезнью,в 1 триместре беременности.

Диазолин - не оказывает седативного и снотворного эффекта,но из-за раздражения слизистой оболочки желудка лучше применять после еды, и драже.

Н2 блокаторы

Избирательно блокируют Н2 рецепторы,оказывают угнетающее действие на секрецию желудка, вызван-нуюгистамином,устраняютгистаминовуюгипотен-зию.Находят применение в лечении язвенной болезни желудка.

Гистодил (циметидин) –антигистаминное средство,уменьшает секрецию соляной кислоты в желудке. Применение: доброкачественная язва желудка и 12п.к., рефлюкс-эзофагит,неактивная фаза эрозивных желудочных геморрагий.Внутрь по 200 мгх3р.вд. во время еды и 400мг перед сном (1г в с.)Вводится пре-парат также в/м и в/в (медленно) в дозе 200мг.

Побочное действие: головокружение,утомляемость, сыпь,редко-о.нефрит,о.панкреатит,проходящий при отмене препарата.

Противопоказания: беременность,лактация,тяжелые заболевания печени,почек,системы кровообращения.

Ранитидин - мощный блокатор Н2 гистаминовыхрецепторов.Показания,противопоказания см. выше.Назначают по 1 таб.х2 р.в д. Курс лечения 4-6 недель.Для профилактики принимают по 1 таб. вече-ром перед сном в течение 12 месяцев,каждые 4 месяца для контроля проводят ФГДС.


Понравилась статья? Добавь ее в закладку (CTRL+D) и не забудь поделиться с друзьями:  



Сейчас читают про: