Лекция № 14. Гистамин

И антигистаминные препараты

Гистамин. Гистаминомиметики

Гистамин является одним из медиаторов, участвующих в регу-

Ляции жизненно важных функций организма и играющих важную

Роль в патогенезе ряда болезненных состояний. Обычно гистамин

Находится в организме в связанном, неактивном состоянии. Коли-

Чество гистамина увеличивается при различных патологических

Состояниях организма: травмах, стрессе, аллергических реакциях.

Тогда наряду с гистамином освобождаются и другие биологиче-

Ски активные вещества: серотонин, брадикинин, ацетилхолин,

Субстанция анафилаксии, простагландины и др. Количество

Гистамина увеличивается и при введении в организм различных

Ядов (растительных, животных, бактериальных), пищевых про-

Дуктов (земляники, яичного белка, др.), а также некоторых лекар-

Ственных веществ — холинолитиков, новокаина, антибиотиков

И др. В организме существуют специфические рецепторы, назван-

Ные гистаминовыми, или Н-рецепторами, медиатором которых

Является гистамин. Гистаминовые рецепторы (Н1 и Н2) имеют

Различную локализацию в организме. При стимуляции Н1-рецеп-

Торов повышается тонус гладких мышц кишечника, бронхов, мо-

Чевого пузыря, стимуляция Н2-рецепторов повышает секрецию

Желез желудка, регулирует работу слюнных желез, расслабляет

Гладкую мускулатуру матки. Через Н1- и Н2-рецепторы осущест-

Вляется регуляция уровня артериального давления, проницаемо-

Сти капилляров, коронарных сосудов. Все гистаминергические

средства делятся на две основные группы:

1) стимуляторы Н1- и Н2-рецепторов — гистаминомиметики;

Блокаторы Н1- и Н2-рецепторов — антигистаминные средства.

Гистаминомиметики.

Эти вещества возбуждают Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы

И вызывают характерные для гистамина эффекты. Как лекар-

Ственное средство гистамин имеет ограниченное применение. Его

Получают из гистидина путем бактериального расщепления или

Синтетическим путем.

Гистамин (Histaminum).

В медицинской практике применяют гистамина дигидрохло-

Рид. Вызывает спазм гладкой мускулатуры, расширение капилля-

Ров и снижение АД, учащение сердечных сокращений, усиление

Секреции желудочного сока.

Применение: полиартриты, ревматизм, боль, вызванная пора-

Жением периферических нервов, аллергические заболевания, для

Диагностики и инструментальных исследований.

Способ применения: вводят в/к, п/к и в/м по 0,2—0,5 мл

0,1%-ного раствора, для электрофореза — 0,1%-ный раствор.

Побочные действия: при передозировке — коллапс, шок.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1%-ного раствора № 10.

В качестве диагностических средств для определения секретор-

ной функции желудка применяют гисталог (Gystalog), бетазол

(Betazol), тидазин (Tytazin), проявляющие большую избиратель-

Ную активность в отношении Н2-рецепторов.

Антигистаминные препараты.

Подразделяются на две группы:

1) вещества прямого действия;

Вещества непрямого действия, эффект которых реализует-

Ся через медиатор, синтез или выделение которого изменяется

При введении этих веществ.

Антигистаминные препараты прямого действия.

Среди этой группы препаратов можно выделить вещества,

Блокирующие Н1-рецепторы (Н1-блокаторы) и Н2-рецепторы

(Н2-блокаторы).

Антигистаминные препараты

Димедрол (Dimedrolum).

Оказывает противогистаминное, холинолитическое и седатив-

Ное действие.

Применение: аллергические заболевания (крапивница, сенная

Лихорадка, аллергический конъюнктивит, отек Квинке и др.), пар-

Кинсонизм, хорея, болезнь Меньера, в качестве успокаивающего

И снотворного средства.