Предшествует небольшая (от нескольких минут до часа) гипер-

Тензивная реакция при парентеральном введении. Действие окта-

Дина на глаз проявляется в сужении зрачка и снижении внутри-

Глазного давления. Октадин несколько повышает моторику

Желудочно-кишечного тракта.

Применяют для лечения гипертонии, реже глаукомы.

Побочные эффекты: нарушение функции ЖКТ, брадикардия.

Форма выпуска: таблетки и драже по 0,025 г. Назначается по

Таблетке 3 раза в день с контролем артериального давления.

Орнид (Ornidum).

Синоним: Bretylii tosilas. Блокирует пресинаптическую мембрану

И нарушает процесс освобождения норадреналина, а также угнетает

Обратный захват норадреналина. Продолжительность действия

Ч, оказывает гипотензивное и противоаритмическое действие.

Применение: аритмия, гипертонические кризы.

Побочные эффекты: тошнота, головокружение, ухудшение

Зрения, возможно привыкание.

Противопоказания: атеросклероз, инфаркт миокарда, нару-

Шения мозгового кровообращения.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 5%-ного раствора. Назнача-

Ется в/м по 0,1—05 мл 2—3 раза в день. Список Б.

Метилдофа (Methyldopa), допегит (Dopegyt), альдомет (Aldomet).

Нарушает образование медиатора норадреналина, действует

На ферментные системы, способствует образованию менее актив-

Ного биологического соединения, оказывает гипотензивное и не-

Большое седативное действие.

Применение: гипертоническая болезнь. Начинают лечение

С 0,25—0,5 г, доведя дозу до 0,75—1 г, при недостаточном эффекте —

До 1,5—2,0 г в сутки. Сочетают с салуретиками и гипотензивными

Средствами.

Побочные действия: головная боль, тошнота, рвота, лейкопения.

Противопоказания: заболевания печени, органов кроветво-

Рения, феохромоцитома, беременность.

Форма выпуска: таблетки по 0,25.

ЛЕКЦИЯ 13. Дофамин

И дофаминергические препараты

Дофамин

Дофамин — биогенный амин, образующийся из l-тирозина

И являющийся предшественником норадреналина и адреналина

и медиатором, взаимодействующим с α- и β-адренорецепторами,

А также со специфическими рецепторами, получившими название

Дофаминовых и расположенных в различных областях организма.

Много дофаминовых рецепторов в различных областях ЦНС. Их

Можно разделить на пресинаптические и постсинаптические.

Кроме того, постсинаптические дофаминовые рецепторы могут

Быть разделены на D1, связанные с действием дофамина на актив-

Ность фермента аденилатциклазы, и D2, не связанные с этим дей-

Ствием. В зависимости от степени стимуляции дофамином или

Блокирования нейролептиками этих рецепторов они подразделя-

Ются на четыре типа: D1—D4. Вещества, стимулирующие дофа-

Миновые рецепторы, называются дофаминомиметиками, или аго-

Нистами дофаминовых рецепторов, а вещества, блокирующие

Дофаминовые рецепторы, — дофаминолитиками, или антагони-

Стами дофаминовых рецепторов.

Дофаминомиметики.

Эти вещества подразделяются на две группы:

Непрямого действия, влияющие на пресинаптические до-

Фаминовые рецепторы, регулирующие синтез и выделение до-

фамина и норадреналина;

Прямого действия, влияющие на постсинаптические дофа-

Миновые рецепторы.

К первой группе непрямого действия из отечественных препа-

Ратов относятся леводопа, мидантан и другие, стимулирующие

Синтез дофамина и предположительно задерживающие его разру-

Шение, способствующие освобождению дофамина из гранул пре-

Синаптических окончаний, применяемые для лечения болезни

Паркинсона.

Вторая группа — психостимуляторы, обладающие дофаминер-

Гическими свойствами (фенамин (амфетамин)), способствующие

Освобождению дофамина и норадреналина из гранул пресинапти-