Последовательность событий, приводящих к каталитической активации ферментов. С участием аденилатциклазной системы

С участием аденилатциклазной системы

Трансмембранная передача информации

Фосфодиэстеразы (ФДЭ)

Протеинкиназа С (ПК С)

ПК С участвует в инозитолтрифосфатной системе, стимулируется Са²⁺, ДАГ и фосфатидилсерином. Имеет регуляторный и каталитический домен. ПК С катализирует реакцию фосфорилирования белков-ферментов.

ФДЭ превращает цАМФ и цГМФ в АМФ и ГМФ, инактивируя аденилатциклазную и гуанилатциклазную систему. ФДЭ активируется Са²⁺, 4Са²⁺-кальмодулином, цГМФ.

1). 1 Гормон (Г) присоединяется к Rs-рецептору с образованием гормон-рецепторного комплекса, который через несколько Gs-белков активирует несколько аденилатциклаз (комплекс гормон-Ri-рецептор через Gi-белки ингибирует аденилатциклазы);

2). 1 Аденилатциклаза превращает тысячи АТФ в тысячи цАМФ;

3). 4 цАМФ обратимо присоединяясь к 2 рецепторным субъединицам R ПК А, вызывают диссоциацию протомеров ПК А с освобождением 2 активных каталитических субъединиц С и двух 2цАМФ-R;

4). 1 Субъединица С ПК А фосфорилирует сотни ферментов, что способствует их активации или ингибированию. Таким образом, сигнал 1 гормона в аденилатциклазной системе суммарно усиливается в 10⁶-10⁷ раз;

5). Миллионы активных ферментов превращают молекулы субстрата в продукты.

Инактивация аденилатциклазной системы осуществляется через ФДЭ и фосфотазу. ФДЭ разрушает цАМФ до АМФ, это приводит к самосборке субъединиц ПК А и ее инактивации. Фосфотаза инактивирует (активирует) фермент в реакции гидролитического дефосфорилирования.

Посредством стимуляции аденилатциклазной системы оказывают гормональное действие кортиколиберин, кальцитонин, соматолиберин, ВИП, глюкагон, вазопрессин (через V₂ рецепторы), ЛГ, ФСГ, ТТГ, хорионический гонадотропин, АКТГ, паратгормон, простагландины типа Е, D и I, адренергические катехоламины (через b₁и b₂ рецепторы).