Период полуэлиминации – время за которое количество вещества в крови уменьшается в 2 раза.
Чем больше Vd, тем больше период полуэлиминации (t½).
|
|
|
α – фаза распределения вещества
β – фаза элиминации
2х – камерная модель
1 - кровь, хорошо перфузируемые ткани
2 - плохо перфузируемые ткани
Клиренс – очищение организма от лекарства. Количественно равен Vd, освобождаемого от вещества в единицу времени.
Системный (общий) клиренс:
Clt=Vd*Kel
Clt=0,693Vd/t½
Клиренс бывает:
- метаболический
- экскреторный
Clt=Clmet+Clexcr
Clt=Clпочечный+Clпеченочный+Clостальное
Clпочечный=Cмоча*Vмоча/Cплазмы
Clпочечный (Clr) равен объему плазмы крови, очищенной от лекарства в единицу времени (предполагается, что концентрация вещества в плазме постоянна – внутривенное капельное введение)
Определение почечного клиренса имеет смысл для веществ, которые:
- полностью фильтруются
- не реабсорбируется
Биодоступность – количество неизмененного вещества, которое достигло системного кровотока в процентах от дозы (часть дозы) (F).
|
|
F=Q/D*100%
При внутривенном введении биодоступность составляет 100%.
Перед попадпнием в системный кровоток вещества, введенные энтерально попадают в печень, где они метаболизируются, что снижает их биодоступность.
Определение F:
|
|
AUC внутрь/AUC внутривенно=F
(AUC, Area Under Curve = площадь под кривой концентрации)
Биоэквивалентность – соотношение эффективности различных препаратов, содержащих одно вещество в одной фазе (сходная биодоступность, сходное время достижения максимальной концентрации)