ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА.
1. Препараты висмута - нитрат висмута Алмагель, Алмагель-А, Маалокс.
2. Препараты свинца - ацетат свинца
3. Препараты алюминия - квасцы
для них характерно образование плотного альбумината, который обладает вусокой защищающей способностью.
4. Сульфаты Zn, Cu, Fe - уже практически не используются.
5. Препараты Ag и Hg - обладают мощным раздражающим, прижигабщим и антисептическим действием.
АДРЕНЭРГИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА (4)
Определение: адренэргические препараты - это лекарственные вещества, которые препятствуют или воспроизводят эффекты катехоламинов. Главная роль адренэргической системы - в регуляции сердечно-сосудистой системы.
Адреналин выделяется:
1. Постганглионарные окончания симпатического нерва.
2. Мозговой слой надпочечников.
=> он выполняет (1) нейромедиаторную и (2) нейромодуляторную (гуморальную) функции. Адреналин выполняет функции 1 и 2 в ЦНС. Парасимпатическая НС преобладает в отношении функций всех органов, кроме кровеносных сосудов. В них главное значение - симпатическая НС. => Функции внутренних органов эффективнее лечить холинэргическими средствами, а тонус сосудов - адренэргическими.
|
|
Передача возбуждения в адренэргических синапсах.
1)Образование медиатора: фенилаланин ->тирозин ->диоксифенилаланин (ДОФА) ->дофамин (1-й медиатор, катехоламин) ->норадреналин (гл. роль в передаче возбуждения в адренэргических синапсах). Норадреналин в синапсах и надпочечниках может переходить в адреналин и наоборот).
Начиная с третьей реакции происходят в нервных клеток (первые реакции - в печени). Медиаторы спускаются по аксону в везикулах в пресимпатические окончания. В процесс транспорта везикул принимают участие ионы магния. Медиаторы могут разру-
шаться МАО (моноаминооксидазой) тип А (разрушает норадреналин, адреналин и серотонин). Норадреналин и адреналин для защиты от МАО соединяются со специальными белками и АТФ (образуется депо). Это - стабильные гранулы (стабильная фракция). Лабильная фракция представлена несвязанным медиатором в везикулах. Кроме
того имеется небольшое количество свободного адреналина в цитоплазме, но он легко разрушается ферментами.
После выхода медиатора в синаптическую щель его излишки могут разрушаться катехолортометилтрансферазой (сокращенно - КОМТ). Может быть обратный захват части медиатора пресинаптической мембраной.
Виды адренорецепторов.
Адренорецепторы бывают четырех видов: альфа- адренорецепторы (2 типа - альфа1 и альфа2) и бетаадренорецепторы (бета1 и бета2). Смысл разделения: альфа - рецепторы блокируются введением алкалоидов спорыньи, а бета - рецепторы - не блокируются. Рецепторы делятся также на пресинаптические и постсинаптические. Постсинаптические альфа - адренорецепторы как правило вызывают активацию (но для гладких мышц кишечника - наоборот, расслабление). Через постсинаптические бета- рецепторы оказывается в основном тормозное влияние (но для сердца - исключение - возбуждающий эффект). Пресинаптические альфа2-адренорецепторы уменьшают синтез и выброс медиаторов, а пресинаптические бета2- адренорецепторы увеличивают и то и другое.
|
|
При действии на альфа1-адренорецепторы в клетку начинают поступать ионы кальция, оказывая прямое возбуждающее действие. Кроме того, активируется фосфолипаза С(Це). Она расщепляет мембранный фосфолипид на два активных вещества: инозит-3-фосфат, который стимулирует выброс кальция из внутриклеточных депо в цитоплазме, и диацилглицерол, который активирует протеинкиназы. Протеинкиназы активируют фосфорилазы, которые фосфорилируют белки. При действии на бета-рецепторы _.через регуляторный белок Gs активируется аденилатциклаза, а продукт ее работы - циклическая АМФ активирует протеинкиназы. При действии на альфа2-рецептоы _.через белок Gi аденилатциклаза ингибируется. И Gs и Gi для своей работы требуют ГТФ.