Побочное действие
Таблица эффективности действия в условных единицах.
АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА.
Гистамин играет важную роль в аллергических реакциях, является медиатором (возбуждения) в ЦНС.
Гистаминовые рецепторы:
Н1-рецепторы.
1. В гладких мышцах, в том числе в бронхах. Возбуждение вызывает спазм: увеличивается концентрация инозиттрифосфата, следовательно - увеличивается концентрация кальция.
2. В периферических сосудах. Вызывает их расширение и повышение проницаемости.
Н2-рецепторы.
1. Обкладочные клетки желудочных желез. При воздействии образуется циклическая АМФ (цАМФ). Она активирует протеинкиназы, которые фосфорилируют (активируют) белки, способствующие секреции H+(ионы водорода) и Cl-(ионы хлора).
2. Миокард. Увеличивается частота и сила сердечных сокращений.
3. Тучные клетки. Тормозящие рецепторы (отрицательная обратная связь). Уменьшается вход кальция.
Н1-гистаминоблокаторы.
Уменьшают спазм гладких мышц, тормозят расширение сосудов и увеличение их проницаемости (снижают проницаемость).
|
|
Препарат Противоаллергическое Седативное М-холинолитическое
Димедрол 2 2 2
Дипразин 4 3 2
Супрастин 2 1 1
Диазолин 1 0 0
Клемастил 3 1 1
Фенкарол 2 0 0
Димебон 2 0 0
Гисманал 3 1 0
Ципрогептадин 4 2 1
Применение: все - противоаллергические, некоторые - седативные (димедрол,дипразид). Н1-блокаторы применяются при бронхиальной астме, аллергическом рините, при сенной лихорадке.
Н2-гистаминоблокаторы. _.
Лечение язвы желудка, пептического эзофагита.
Препарат Средняя Уменьшение базальной Длительность
суточная доза секреции соляной кислоты действия
Циметидин 800-1200 мг 80 % до 6 часов
Ранитидин 300 мг 95 % 8-12 часов
Фамотидин 40 мг 90 % 12-24 часа
Заживляемость язвы в течении 8 недель =90-95% случаев.
Побочные эффекты ("+" - вызывает,"-" - не вызывает, "(" - иногда вызывает):
Циметидин Ранитидин Фамотидин
Угнетение функций печени + -- --
Нервно-психические расстройства + -- --
Нарушение секреции андрогенов и эстрогенов + (--
Диспептические расстройства (тошнота) + + +
Циметидин может угнетать активность цитохрома P450 в печени, вызывать головную боль, спутанность сознания. Другие возможные осложнения при приеме этого препарата - гинекомастия, блокада рецепторов андрогенов, нарушения половой сферы.
Серотонин (5 - гидрокситриптамин) в организме синтезируется из триптофана.
Функции:
1.Медиатор в ЦНС (центральное серое околоводопроводное вещество) торможение потока болевых импульсов, подкрепление положительных эффектов.
2.Гормональный модулятор активности эффекторных клеток.
3.В тромбоцитах (минимально синтезируется,но накапливается (депо))