Нитраты

План.

Лекция

Тема: «Лекарственные средства, применяемые при ишемической болезни.

Гипотензивные средства. Мочегонные средства».

Цели занятия:

1. Изучить классификацию лекарственных средств, влияющих на сердечно-сосудистую систему.
2. Основные группы препаратов: средства, применяемые при ишемической болезни сердца, гипотензивные средства, показания к их применению, побочные эффекты и противопоказания каждой группы.
3. Пользуясь справочной литературой выписывать в рецептах и давать рекомендации по приему.

1. Общая характеристика ЛС, применяемых при ИБС, их классификация.
2. ЛС, применяемые при стенокардии.
3. ЛС, применяемые при инфаркте миокарда.
4. Общая характеристика гипотензивных средств, их классификация.
5. Препараты гипотензивного действия.
6. Мочегонные средства.
7. Купирование гипертонических кризов.

1.

Коронарная недостаточность – это недостаточность кислорода в сердечной мышце, которая возникает вследствие спазма коронарного сосуда или его закрытия атеросклеротической бляшкой. При этом уменьшается доставка кислорода к поврежденному участку и резко возникает потребность сердца в кислороде.

Заболевание, основным проявлением которого является коронарная недостаточность, называется ИБС. Коронарная недостаточность, которая быстро прекращается и не вызывает необратимых изменений в сердце, называется стенокардия. При возникновении необратимых изменений в сердце развивается инфаркт миокарда.

ЛС, применяемые при ИБС классифицируются на 2 группы:

Ú Средства, применяемые при стенокардии

Ú Средства, применяемые при инфаркте миокарда.

ЛС, применяемые при стенокардии, называются антиангинальными средствами. Они улучшают коронарное кровообращение, способствуют более экономному расходованию кислорода, облегчают работу сердца в целом.

В свою очередь они подразделяются на препараты, купирующие приступы стенокардии и препараты, применяемые для профилактик стенокардии.

Препараты, применяемые при инфаркте миокарда относятся к разным группам и направлены на устранение болевых ощущений, коронарного спазма и других проявлений, характерных для инфаркта миокарда.

2.

Антиангинальные средства, классифицируют на 4 основные группы:

1. Нитраты (нитроглицерин, эринит, нитросорбид, моночинкве, ссустак, нитронг и др.)
2. Антагонисты ионов кальция (верапамил, нифедипин, дилтиазем)
3. В-адреноблокаторы (анаприлин, атенолол, метопролол)
4. Антиангинальные средства разных групп (дипиридамол, молсидомин, ацетилсалициловая кислота и др.)

Нитроглицерин (Nitroglycеrinum)

Сп. Б таб. 0.0005, 1%-5мл спирт. Р-р, 1% масл. р-р в капс.

М.Д. – непосредственно расширяет коронарные сосуды, снижает потребность сердца в кислороде, прекращает болевой синдром. Оказывает общее спазмолитическое действие: расширяет сосуды мозга, бронхов, ЖКТ и др.

Применяется сублингвально, эффект развивается в первую минуту, продолжается до 40 минут.

П.Д.: головокружение, шум в ушах, снижение АД, коллапс. При работе с препаратом нужно соблюдать осторожность, так как он может всосаться и вызвать головную боль.

П.П.: нарушение мозгового кровообращения, снижение АД, глаукома.

В таблетках назначают 1 таблетку под язык.

В каплях 2-3 капли на кусочек сахара или хлеба.

В капсулах – 1 капсулу раздавить зубами.

Эринит (Erynithum) Сп. Б таб. 0.01 и 0.02

Близок к нитроглицерину, но медленнее всасывается и действует более продолжительно (4-5 часов). При сублингвальном применении купирует приступ стенокардии через 15 минут.

Для профилактики приступов назначают по 1 таб. 4 раза в день.

Нитросорбид (Nitrosorbidum) Сп. Б таб. 0.01

Внутрь назначается для профилактики стенокардии по 1 таб. 4 раза в день, сублингвально купирует приступ через 5 минут. Оказывает более выраженный и продолжительный эффект, чем эринит.

П.П. и П.Д. как нитроглицерина.

Сустак, нитронг (Sustac – mitte forte, Nitrong– mitte forte)

Сп. Б таб 0.0026 и 0.0064

Специальная форма нитроглицерина длительного действия. Таблетка состоит из 2 частей: первая всасывается быстро и действует через 10 минут, вторая всасывается медленно и обеспечивает эффект 6-8 часов.

Назначаются внутрь по 1 таб. 2-3 раза в день и 1 раз перед нагрузкой.

По сравнению с сустаком нитронг действует на 2-3 часа дольше.

П.Д.: головная боль, головокружение, чувство жара.

При не переносимости нитратов для лечения стенокардии можно использовать в-адреноблокаторы.

М.Д.- уменьшение частоты и силы сердечных сокращений, снижение потребности миокарда в кислороде.

Антиангинальное действие нитратов примерно одинаково, отличаются они по длительности действия и переносимости.

Антагонисты ионов кальция – группа ЛС, блокирующая поступление кальция в клетку.

М.Д.- снижают потребность сердца в кислороде, устраняют спазм коронарных сосудов, тормозят агрегацию тромбоцитов. Оказывают гипотензивное и противоаритмическое действие.

Препараты используют при стабильной и нестабильной стенокардии, а также при непереносимости нитратов и в-блокаторов.

Нифедипин (Nifedipinum) (коринфар, кордафен, кордафлекс, кордипин) Сп. Б др. 0.1…….

Применяется для профилактики стенокардии напряжения и покоя, не имеет противоаритмических свойств. Является препаратом выбора при гипертонии

П.Д.: гиперемия кожных покровов, отеки голеней, тахикардия.
П.П.: гипотония, беременность.

Применяют по 1 драже 3 раза в день.

Верапамил (Verapamilum) (финоптин, изоптин) Сп. Б таб. 0.04 и 0.08, амп. 0.25%- 2 мл

Является препаратом выбора при стенокардии вазоспастического генеза, стенокардии покоя и напряжения. Используют также при гипертонии.

Быстро метаболизируется с образованием активных метаболитов, поэтому эффективность препарата увеличивается при длительном применении.

П.Д.: брадикардия, сердечная блокада.

П.П. сердечная блокада, выраженная сердечная недостаточность.

Применяется по 1 таб. 3 раза в день, инъекцию делают в/в.

Дилтиазем (Diltiаzemum) Сп. Б таб. 0.06, 0.09 и 0.12

Применяется при стенокардии и гипертонии. Близок к верапамилу, но сильнее действует на гладкие мышцы сосудов и проводящую систему сердца.

Применение: различные формы ИБС и гипертония.

П.П.: брадикардия, беременность.

Назначается 0.06 3-4 раза в день, 0.09-0.12 2 раза в день.

К антиангинальным средствам разных групп относятся:

Дипиридамол (курантил) – увеличивает коллатеральный кровоток, оказывает антиагрегационное действие.

Молсидомин (сиднофарм) по М.Д. близок к нитратам, но эффект менее выражен. Применяется при непереносимости нитратов, для купирования приступа может применяться под язык.

Ацетилсалициловая кислота является антиагрегантом.

3.

Если больной испытывает ангинозные боли большей интенсивности, чем обычно, бледный, покрытый холодным потом, с ужасом смерти на лице – подозревают инфаркт миокарда.

Алгоритм-схема терапии не осложненного инфаркта миокарда.

1. Таблетки нитроглицерина под язык 5-8-10 с интервалом для рассасывания.
2. Курирование боли:

- анальгин 2-4 мл в/в, боль не купирована,

- наркотические анальгетики, боль не купирована,

- нейролептаналгезия, боль не купирована,

- средства наркоза.

3. Нитроглицерин в виде 0.01% раствора на физрастворе в/в капельно.

4. Тромболитическая терапия, раннее начало, применение гепарина и

фибринолизина (стрептокиназы).

4.

Гипотензивными называют ЛС, снижающие повышенное артериальное давление.

Заболевание, которое сопровождается постоянным повышением АД, называется гипертонической болезнью, резкое повышение АД – гипертоническим кризом.

Классификация гипотензивных средств:

1. Препараты центрального действия(клофелин, метилдофа)

2. Периферические нейротропные средства (ганглиоблокаторы, в-адреноблокаторы, симпатолитики и др.)

3.Миотропные вазодилататоры (антагонисты кальция, дибазол, магния сульфат)

4.Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл)

5.Блокаторы ангиотензиновых рецепторов 11 (лозартан, вальзартан)

6.Мочегонные средства (дихлотиазид, индапамид, фуросемид, верошпирон и др.)

5.

Клофелин (Clophelinum) Сп. 1 таб. 0.000075 и 0.00015, амп.0.01%-

1 мл

Вызывает стойкое снижение давления, понижает артериальное давление.

Применение: различные формы ГБ, гипертонический криз, глаукома. Эффективен в малых дозах.

П.Д. сухость во рту, запор, усталость, сонливость, при в/в введении возможен ортостатический коллапс, вызывает «синдром отмены».

Применяется длительно, дозу устанавливают индивидуально, обычно 1 таб. 2-3 раза в день, при гипертоническом кризе – под язык. Инъекцию делают п/к, в/м и в/в.

Периферические нейротропные средства (см. «Средства, влияющие на эфферентную нервную систему»)

Миотропные вазодилататоры оказывают сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.

Антагонисты кальция расслабляют гладкие мышцы сосудов, при ГБ препаратом выбора является нифедипин, так как он действует только на сосудистую стенку.

Магния сульфат (Magnii sulfas) амп. 20-25%- 5или 10 мл в/м или в/в

В зависимости от способа в ведения оказывает слабительное и желчегонное действие (внутрь), противосудорожное, гипотензивное, наркотическое (инъекционно).

Гипотензивный эффект проявляется только при в/м и в/в введении. В/в вводят медленно, так как возможно угнетение дыхания. Применяется для купирования гипертонических кризов.

Дибазол (Dibazolum) Сп. Б таб. 0.02, амп. 0.5 и 1% 1-5 мл

Оказывает сосудорасширяющее, спазмолитическое и гипотензивное действие, стимулирует функции спинного мозга.

Применяется для купирования гипертонических кризов, при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов, при лечении неврологических заболеваний (после перенесенного полиомиелита, паралича лицевого нерва).

Часто назначается с папаверином. Для купирования гипертонического криза вводят в/м или в/в 3-4 мл 1% раствора.

Ингибиторы АПФ – новая перспективная группа гипотензивных средств.

М.Д. – ангиотензин (белок плазмы) под действием фермента почек-ренина превращается в ангиотензин 1, не обладающий сосудосуживающим действием, но под влиянием другого фермента (ангиотензинпревраща-ющего – АПФ) ангиотензин 1 превращается в ангиотензин 11, оказывающий сильное сосудосуживающее действие.

Ангиотензин ¬ Ренин

¯

Ангиотензин 1 ¬ Ингибиторы АПФ

¯

Ангиотензин 11

Каптоприл (капотен) (Captoprilum) Сп. Б таб. 0.025

Первый ингибитор АПФ. Назначается при разных формах ГБ и ХСН. При гипертонических кризах можно применять сублингвально.

П.Д.: раздражающий сухой кашель, тахикардия, головная боль, потеря аппетита, нарушение вкусовых ощущений.

П.П.: беременность, кормление грудью.

Применяется по 1 таб. 3 раза в день.

Эналаприл (Enalaprilum) Сп. Б таб. 0.01 и 0.02

Является пролекартством, в организме превращается в эналаприлат, оказывающий гипотензивное действие. Действует длительно.

П.Д. и П.П. как у каптоприла.

Применяется по 1 таблетке 2 раза в день.

Лозартан (Losartanum) Сп. Б таб. 0.05

Блокатор антгиотензина 11. По гипотензивному действию сходен с ингибиторами АПФ. В организме метаболизируется с образованием активного метаболита, оказывающего сильное и длительное гипотензивное действие.

П.Д.: головная боль, головокружение, аллергические реакции.

Диуретические средства находят широкое применение при ГБ.

Мочегонными или диуретиками называют ЛС, увеличивающие выделение из организма мочи и уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях организма.

Применение диуретиков:

- отеки различного происхождения (ХСН, цирроз печение, болезни почек)

- гипертоническая болезнь,

- глаукома.

М.Д – увеличивают выделение из организма ионов натрия, вслед за натрием удаляется вода. Диуретики выводят также ионы калия и хлора, поэтому при длительном лечении нужно соблюдать диету, богатую калием или применять препараты калия внутрь.

Диуретики классифицируют:

Ú Салуретики (гипотиазид, фуромемид, индапамид и др.)

Ú Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен)

Ú Осмотические диуретики (мочевина, манит)

Гипотиазид (Hypothiazilum) Сп. Б таб. 0.025 и 0.1

Относится к салуретикам. Показания общие для всех диуретиков, гипотензивный эффект усиливается на фоне бессолевой диеты.

Применяют внутрь утром после еды, эффект развивается через 1-2 часа и продолжается до 12 часов. Принимают 5-7 дней, затем делают перерыв. Иногда назначают 1-2 раза в неделю.

При лечении соблюдают диету богатую калием или принимают панангин (аспаркам).

П.Д.: тахикардия, слабость диспепсические расстройства, аллергия.

Фуросемид (лазикс) (Furosemidum) Сп. Б таб. 0.04 амп. 1%-2 мл

Мощный диуретик, называемый «королем диуретиков».

Применение: ОСН и ХСН, гипертоническая болезнь, отек мозга и легких, отравление веществами, выделяющимися с мочой.

Принимают 1 таблетку утором, при необходимости можно назначать 2-3 раза в день. Эффект развивается через 30 минут и продолжается 2-4 часа.

При необходимости препарат вводят в/м или в/в.

П.Д.: диспепсические расстройства, гиперемия кожи, жажда, головокружение, депрессия.

Индапамид (арифон) (Indapamidum) Сп. Б таб. 0.0025

Одно из самых эффективных диуретических средств. Применяется при гипертонической болезни и сердечной недостаточности. Принимают утром 1 раз в сутки.

П.Д. сходно с гипотиазидом.

Спиронолактон (верошпирон) (Verospironum) Сп. Б таб. 0.025

Калийсберегающий диуретик, является антагонистом гормона коры надпочечников – альдостерона. Диуретический эффект выражен слабо и проявляется ко 2-5 дню лечения.

При ГБ применяют 1 таб. 2-4 раза в день для усиления действия гипотензивных средств.

П.Д.: тошнота, сонливость, кожная сыпь.

Маннит (Mannitum) Сп. Б флак. 15% - 200-400мл.

Относится к осмотическим диуретикам, повышает осмотическое давление плазмы и уменьшает реабсорбцию воды.

Применяется при острой почечной и печеночной недостаточности, отеке мозга и легких. При ГБ не используют.

Вводится в/в струйно или капельно.

7.

Для купирования гипетронических кризов используют:

Под язык – клофелин, коринфар, капотен (правило «3 К»)

Инъекционно – дибазол, магния сульфат, фуросемид, ганглиоблокаторы.