2018-02-13
4562
Местноанестезирующие средства понижают чувствительность окончаний афферентных нервных волокон, и/или угнетают проведение возбуждения по нервным волокнам.
МД местных анестетиков связан с блокадой потенциалозависимых Na+ каналов клеточных мембран чувствительных нервных волокон. Местные анестетики (слабые основания) в неионизированной форме проникают через клеточную мембрану внутрь аксона и там ионизируются. Ионизированные молекулы вещества взаимодействуют со специфическими местами связывания на натриевых каналах с внутренней стороны мембраны и, блокируя натриевые каналы, препятствуют входу Na+ в клетку и деполяризации мембраны. В результате нарушается генерация потенциала действия и распространение импульсов по нервному волокну. Действие местных анестетиков обратимо.
Виды местной анестезии:
1) Поверхностная анестезия. При нанесении на поверхность слизистой оболочки вещество блокирует чувствительные нервные окончания, расположенные в слизистой оболочке, в результате чего она теряет чувствительность. используются такие вещества, которые легко проникают через эпителий слизистых оболочек и, следовательно, достигают чувствительных нервных окончаний.
2) Проводниковая анестезия. При введении местного анестетика в ткань, окружающую нерв, в составе которого находятся чувствительные нервные волокна, возникает блок проведения возбуждения по чувствительным нервным волокнам. В результате происходит потеря чувствительности в области, иннервируемой этими нервными волокнами. Разновидностями проводниковой анестезии, при которой вещество воздействует на передние и задние корешки спинного мозга, является эпидуральная (перидуральная) анестезия (в пространство над твердой оболочкой спинного мозга) и спинномозговая анестезия (введения раствора местноанестезирующего вещества в спинномозговую жидкость на уровне поясничного отдела спинного мозга)
3) Инфилътрационная анестезия - метод местной анестезии, который получают путем послойного пропитывания тканей в области операции раствором местноанестезирующего вещества. При этом вещество действует и на чувствительные нервные окончания и на чувствительные нервные волокна, которые находятся в инфильтрируемых тканях. Для инфильтрационной анестезии используют растворы местных анестетиков низкой концентрации (0,25—0,5%) в больших количествах (200-500 мл), которые вводят в ткани (кожу, подкожную клетчатку, мышцы, ткани внутренних органов) под давлением.
Классификация:
1) средства, только для поверхностной анестезии: кокаин, тетракаин (Дикаин), бензокаин (Анестезин), бумекаин (Пиромекаин);
- обладают довольно высокой токсичностью, вследствие чего их нельзя применять при других видах анестезии.
После всасывания в кровь кокаин оказывает стимулирующее действие на ЦНС. Вначале он вызывает эйфорию, уменьшает ощущение утомления и чувство голода, вызывает психомоторное возбуждение, состояние беспокойства. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, рвотный центр, может вызвать судороги. В достаточно высоких дозах кокаин вызывает угнетение ЦНС и остановку дыхания
2) средства, для инфильтрационной и проводниковой анестезии: прокаин (Новокаин), тримекаин, бупивакаин (Маркаин), мепивакаин (Изокаин), артикаин (Ультракаин);
- В организме прокаин относительно быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы крови и эстеразами тканей с образованием ПАБК и диэтиламиноэтанола. ПАБК по хим. строению близка к сульфаниламидам и является их конкурентным антагонистом. При всасывании в кровь прокаин оказывает преимущественно угнетающее действие на нервную систему.
Для снижения резорбтивных токсических эфф-ов и удлинения дей-я в р-ры анестетика добавляют адреналин.
3) средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин (Ксикаин).
- Лидокаин используется при всех видах местной анестезии: поверхностной, инфильтрационной, проводниковой. По сравнению с прокаином он обладает большей местноанестезирующей активностью. При интоксикации лидокаином возможны головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, брадикардия. В тяжелых случаях возможно угнетение дыхания.
По химическому строению можно разделить на:
- Сложные эфиры: кокаин, тетракаин, бензокаин, прокаин.
- Замещенные амиды кислот: лидокаин, тримекаин, бупивакаин, мепивакаин, бумекаин, артикаин.
Амиды оказывают более продолжительное местноанестезирующее действие, чем сложные эфиры.
Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие, раздражающие средства. Механизм «отвлекающего» действия раздражающих средств. Фармакологическая характеристика препаратов.
Вяжущие средства вызывают частичную денатурацию белков слизи или раневого экссудата. Образовавшаяся белковая пленка защищает чувствительные нервные окончания от действия раздражающих веществ, в результате чего происходит снижение болевых ощущений. Кроме того, происходит местное сужение сосудов, снижается их проницаемость и выделение экссудата, что способствует уменьшению воспалительной реакции.
Классификация:
1 – органические вяжущие средства – танин, отвар коры дуба, настои травы зверобоя, листьев шалфея, цветков ромашки, плодов черники.
2 – неорганические вяжущие средства - висмута нитрат основной, дерматол, ксероформ, свинца ацетат, квасцы - KA1(S04)2, цинка сульфат, меди сульфат и др. Кроме вяжущего, они оказывают некоторое противомикробное (антисептическое) действие, так как вызывают коагуляцию белков микробных клеток.
