Факторы, влияющие на Эффективность экстракции и качество водных извлечений

Лекция № 23.            НАСТОИ И ОТВАРЫ

Раздел № ____. Тема № ______.

Настои и отвары - официнальные лекарственные формы. Приготовление их регламентируется общей статьей ГФ. Настои и отвары - жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья (ЛРС), а также водные растворы сухих и жидких стандартизованных экстрактов (концентратов).

Настои и отвары находят широкое применение как индивидуальные лекарственные формы, а также в составе сложных жидких лекарственных препаратов. Водные извлечения могут быть как для внутреннего (микстуры), так и наружного (полоскания, примочки, промывания и др.) применения. По физико-химической природе водные извлечения представляют собой комбинированные системы с жидкой дисперсионной средой. В большинстве случаев они являются сочетанием истинных, ВMС и коллоидных растворов веществ, извлеченных из растительного сырья, иногда содержащих в небольших количествах эмульгированные и суспендированные компоненты, нерастворимые в воде. Состав водных извлечений очень сложен и не всегда поддается полной качественной и количественной характеристике.

Использование водных извлечений при различных заболеваниях началось в глубокой древности. Еще Клавдий Гален (около 1800 лет назад), отвергший мнение Гиппократа о существовании в природе лекарственных средств в готовом виде, утверждал, что в растениях наряду с действующими веществами есть и балластные, которые могут оказывать вредное влияние на организм. Уже в те времена стремились путем простейшей обработки растительного материала получить более удобную для применения форму. Особенно настойчиво защищал идею замены растительного материала извлечениями из них Парацельс, презрительно именовавший цельную траву «супной приправой».

Водные извлечения не потеряли своего значения и в настоящее время. В современной рецептуре аптек водные извлечения со- ставляют 10-20%.

Особенностями данных лекарственных форм является то, что:

- они применяются для лечения вялотекущих, хронических заболеваний и не используются для оказания первой медицинской помощи;

- часто данный вид ЛФ готовится больными на дому. Преимуществом данной лекарственной формы является природный состав действующих веществ.

Недостатки водных извлечений из ЛРС:

- нестойкость при хранении, так как экстрагентом является вода, а ЛРС содержит микроорганизмы и ферменты;

Правило 1

Срок годности водных извлечений из ЛРС - 2 сут (приказ M3? 214).

- лекарственная форма получается нестандартной в любом случае;

- при изготовлении требуется измельчение;

- задерживается отпуск больному из-за продолжительного изготовления.

ТЕОРЕТИЧЕСКИЕ ОСНОВЫ ПРОЦЕССА ЭКСТРАКЦИИ

Экстрагирование (экстракция) - процесс разделения смеси жидких или твердых веществ с помощью избирательных (селективных) растворителей (экстрагентов).

Физическая сущность экстракции состоит в переходе извлекаемого (экстрагируемого) вещества из одной фазы (жидкой или твердой) в фазу жидкого экстрагента при их взаимном соприкосновении.

Экстракция включает следующие основные операции:

1. Приведение в контакт (смешение) исходной смеси веществ и экстрагента.

2. Mеханическое разделение образующихся 2 фаз.

3. Удаление и регенерацию экстрагента из каждой фазы. Применяемый экстрагент должен обладать следующими свойствами:

- селективностью;

- химической инертностью, возможно меньшей летучестью, нетоксичностью, доступностью и низкой стоимостью.

Достоинствами процесса экстракции являются:

- низкие рабочие температуры;

- рентабельность извлечения ценных компонентов;

- относительная простота аппаратуры и доступность ее. Условно процесс собственно экстракции разбивают на 3 стадии:

1. Смачивание растительного материала и проникновение экстрагента внутрь него (эндоосмос).

2. Образование «первичного сока» - наполнение клеток экстрагентом, растворение целевых веществ.

3. Переход веществ из растительного материала в жидкую среду (массообмен).

Экстракция является массообменным процессом. Эффективность массообменных процессов определяется уравнением Фика-Щукарева:

dS(dt) = -D ^. F ^. dc(dx), где dS(dt) - скорость диффузионного процесса, м/с; D - коэффициент молекулярной диффузии, м/с; F - площадь диффузного обмена (суммарная площадь измельченного растительного сырья), м;

dc(dx) - градиент концентрации (изменение концентрации вещества на расстоянии dx);

знак (-) обозначает, что диффузионный процесс направлен в

сторону уменьшения концентрации. Анализ уравнения Фика-Щукарева показывает, что эффективность извлечения действующих веществ из ЛРС прямо пропорциональна коэффициенту диффузии, разности концентраций вещества в сырье и растворе и поверхности массообмена, т.е. измельченности сырья. Профиль изменения концентраций представлен на рис. 23.1.

ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕКТИВНОСТЬ ЭКСТРАКЦИИ И КАЧЕСТВО ВОДНЫХ ИЗВЛЕЧЕНИЙ

1. Стандартность сырья (технология сбора и сушки лекарственного растительного сырья).

2. Свойства растительного материала (части и органы растений, клеточная структура).

3. Свойства экстрагируемого вещества (растворимость, смачиваемость, десорбция, термостабильность).

4. Технологический процесс извлечения.

Рис. 23.1. Профиль изменения концентрации в условиях экстракции целевых веществ из ЛРС:

Т - твердая фаза; ЛС - ламинарный слой; Ж - жидкая фаза экстрагента; С0 - концентрация целевых веществ в исходном сырье; С1 - концентрация на границе раздела фаз; С2 - концентрация на границе ламинарного слоя; С3 - концентрация в объеме экстрагента

Стандартность сырья

Состав и концентрация водных извлечений, сила и характер их действия на организм зависят прежде всего от исходного сырья и, в частности, от содержания в нем действующих веществ. Количество последних в растительных материалах колеблется в зависимости от условий и места произрастания растения, времени сбора, режима сушки и других причин.

Стандартным называется сырье, соответствующее требованиям нормативных документов.

Правило 2

Для приготовления водных извлечений должно использоваться только стандартное сырье или сырье повышенной кондиции. При использовании сырья с повышенным содержанием действующих веществ его следует брать в меньших количествах с учетом поправочного коэффициента.

Сырье с меньшим содержанием действующих веществ, чем положено по стандарту для приготовления извлечений, применять не разрешается.

Растительные материалы, поступающие на склады, должны сопровождаться аналитическим паспортом, в котором имеются данные о количестве содержащихся в данном сырье действующих веществ. Эти сведения указываются или в процентном отношении (алкалоиды), или числом биологических единиц (ЕД) на 1,0 г сырья.

Пример 1

Rp.: Infusi herbae Adonidis vernalis ех 6,0 - 200 ml D.S. По столовой ложке 3 раза в день.

Согласно фармакопее, стандартная трава горицвета должна содержать не менее 50 ЕД в 1,0 г сырья.

Получена трава, содержащая 70 ЕД в 1,0 г.

Следует взять травы меньше, а именно: х = 6,0 ^. 0,5: 0,7 = 4,3 г.