Метаболізм (біотрансформація) сторонніх сполук (ксенобіотиків) здійснюєтья тим ж шляхом, якими біотрансформуються природні для організму речовини. Потрапляючи в організм, нові класи хімічних сполук, з якими організм раніше ніколи не зустрічався, включаються в уже сформовані біохімічні реакції, вироблені в процесі філогенезу. Процеси біотрансформації спрямовані в основному на знешкодження (детоксикацію) отрут і є одним із захисно-пристосувальних механізмів, які врівноважують взаємовідносини організму з навколишнім середовищем.
Метаболізм сторонніх речовин здійснюється шляхом окиснення, відновлення, гідролізу, синтетичних реакцій, внаслідок чого утворюються лише токсичні полярні водорозчинні речовини, які виділяються з організму з сечею.
В окремих випадках можливе утворення сполук, які більш токсичні порівняно з вихідними. Це явище називається летальним синтезом.
Основним органом, який метаболізує шкідливі хімічні речовини, є печінка, хоча здатність до детоксикації властива також ниркам, стінкам шлунку та кишок, легеням та іншим органам та тканинам. Безпосереднім місцем знешкодження сторонніх речовин є клітинні органоїди, зокрема ендоплазматичний ретикулум, який містить мікросомальні ферменти, що спонукають реакції біотрансформації.
Схема 5