№ | Химическая формула вещества | Название вещества |
1 | N-(1-адамантил)-3-аминопиридина гидрохлорид | |
2 | 2-[N-(1-адамантоил)амино]-1-метилпиридиний иодид | |
3 | 4-[N-(1-адамантоил)амино]-1-метилпиридиний иодид | |
4 | N-(1-метилпиридиний-3-ил)-адамантил-1-карбоксамид иодид | |
5 | 2-[N-(1-адамантоил)амино]-4-бром-1-метилпиридиний иодид | |
6 | 3‑(адамантил-1-карбонилокси)-2‑этил‑6-метилпиридин | |
7 | 2‑(адамантил‑1‑карбонилокси)-пиридин |
Продолжение таблицы 1.
№ | Химическая формула вещества | Название вещества |
8 | N-(1-адамантилацетил)-2-аминопиридин | |
9 | N-(1-адамантилацетил)-4-аминопиридин | |
10 | N-(1-адамантилацетил)-3-аминопиридин | |
11 | N-(1-адамантоил)-D,L-триптофан | |
12 | 3-(1-адамантанкарбоксамидо-этил)индол | |
13 | N-(1-адамантоил)-D,L-гистидин | |
14 | 4-адамантанкарбоксамидо-этилбензоат | |
15 | 4-адамантанкарбоксамидо-N - [2-(диэтиламино)этил]-бензоат | |
16 | 4-адамантанкарбоксамидо-N-[2-(диэтиламино)этил]-бензамид |
Продолжение таблицы 1.
|
|
№ | Химическая формула вещества | Название вещества |
17 | 4-адамантанкарбоксамидо-5-хлор-N-[2-(диэтиламино)этил]-2-метоксибензамид | |
18 | N-(1-адамантоил)этилендиамина гидрохлорид | |
19 | N,N'-ди-(1-адамантоил)этилендиамин |
Эти вещества синтезированы в лаборатории кафедры органической химии СамГУ научным сотрудником кандидатом химических наук Ермохиным В. А. [13, 14, 15, 16]. Строение вновь синтезированных соединений доказано данными ЯМР 1Н и ИК спектроскопии (Приложение, табл. 1-4). ИК спектры соединений снимали на спектрофотометре ИКС-29 в таблетках из KBr. Спектры ЯМР получены на приборе Bruker WP-200 SY (рабочая частота 200,13 МГц). В качестве растворителя применяли ДМСО-d6, CD3CN, CDCl3. Отсчёт химических сдвигов проводили относительно сигнала ТМС. Для подтверждения индивидуальности всех полученных соединений проводили тонкослойную хроматографию на пластинках Silufol UV в этилацетате. Соединения № 18 и № 19 были синтезированы ранее [12].
Агрегация тромбоцитов исследована фотометрическим методом Борна [4]. Принцип метода основан на регистрации снижения оптической плотности исследуемой плазмы после введения в неё тромбоцитагрегирующего агента. Происходит «склеивание» тромбоцитов, образующиеся агрегаты постепенно оседают и проба плазмы становится более прозрачной.
Биологический материал предоставлен самарской областной станцией переливания крови. Кровь, взятую из локтевой вены, стабилизировали 3,8 % раствором цитрата натрия (9:1). Богатую тромбоцитами плазму получали центрифугированием цитратной крови при 1000 об/мин в течение 10 минут. Плазму разбавляли 0,154 М раствором хлорида натрия, рН 7,2 до достижения оптической плотности пробы 0,4-0,6 ед. (стандартизация плазмы). Плазму разливали в кюветы по 2 мл. Изучаемые соединения растворяли в 96 % этиловом спирте. В качестве агрегирующих агентов использовали растворённый в 0,154 М физ. растворе рН 7,2 5-гидрокситриптамин креатин сульфат (серотонин) и АДФ в конечной концентрации 1*10-5 М. В эксперименте в качестве агреганта использовался также адреналина гидрохлорид в концентрации 0,1 %. Конечные концентрации всех соединений составляли 0,099 мг/мл. Оптическую плотность измеряли против контроля на СФ-46 при длине волны 600 нм, кювета 10 мм (в контрольную пробу добавляли спирт вместо раствора вещества) в течение 30 минут. Об интенсивности агрегации судили по изменению оптической плотности относительно контроля, которое выражали в условных единицах: ∆ А30 (изменение оптической плотности за 30 минут)´1000=х у. е.
|
|
Полученные данные анализировали для установления значений их достоверности согласно критерию Стьюдента. Данные считали достоверными при уровне значимости р<0,05 [41].