Лекарственные средства, производные пиримидина и тиазола

Витамины и витаминоподобные средства

 

Витамин B₁ участвует также в процессах водного обмена, оказывает влияние на белковый обмен. Влияет на процессы дезаминирования и переаминирования аминокислот. Для проявления всех этих свойств молекула витамина B₁ должна быть специфической. Изменение структуры молекулы и отдельных функциональных групп приводит к резкому изменению физиологического действия витамина B₁. Так, если аминогруппу в положении 4 пиримидинового цикла заменить на ОН-группу, то физиологическая активность пропадает. Замещение метальной группы на этильную в положении 4 тиазолового ядра уменьшает активность витамина вдвое, а при одновременном введении этой группы в положение 2 пиримидинового цикла — в 6 раз. Все остальные изменения молекулы тиамина, например перемещение аминогруппы в положение 4, введение заместителей в ядро пиримидина, приводят к уменьшению активности в десятки и сотни раз, а в некоторых случаях к полной потере биологической активности. Интересно отметить, что окисление спиртовой группы в положении 5 тиазолового ядра до альдегидной приводит к соединению (тиаминальдегид), обладающего некоторой витаминной активностью.

Тиамина бромид

Thiamini bromidum

4-Метил-5-β-оксиэтил-Ν-(2'-метил-4'-амино-5'-метил- пиримидил) -тиазолий бромида гидробромид

 

М.м. 435,1

ТИАМИН (Тhiaminum). ВИТАМИН В (Vitaminum В 1).

Синонимы: Aneurin, Anevryl, Benerva, Beneurin, Berin, Betabion, Betamine, Betaneurin, Betavitan, Betaxin, Bethiamin, Bevimin, Bevital, Bevitine, Crystovibex, Oryzanin, Thiamin, Vitaplex B1 и др.

В природе витамин В 1 содержится в дрожжах, зародышах и оболочках пшеницы, овса, гречихи, а также в хлебе, изготовленном из муки простого помола. При тонком помоле наиболее богатые витамином В 1 части зерна удаляют с отрубями, поэтому в высших сортах муки и хлеба содержание витамина В 1 резко снижено.

Тиамина бромид (Тhiamini bromidum) - белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок.

ПОКАЗАНИЯ: гиповитаминоз и авитаминоз B1 (в т.ч. у пациентов, находящихся на зондовом питании, на гемодиализе, страдающих синдромом мальабсорбции), сниженное поступление витамина в организм - нарушение всасывания в кишечнике, голодание, хронический алкоголизм, выраженные нарушения функции печени, тиреотоксикоз, повышенная потребность в витамине - беременность, лактация, период интенсивного роста; неврит, радикулит, невралгия, периферический парез или паралич, атония кишечника, миокардиодистрофия, дерматозы, лишай, псориаз, экзема, интоксикация.

ПРИМЕНЕНИЕ: Тиамина бромид в связи с его большей относительной молекулярной массой (435, 2) применяют в несколько больших дозах, чем тиамина хлорид (отн. М. м. 337,27). Внутрь (после еды) и парентерально. Доза при приеме внутрь составляет для взрослых 10 мг 1-3 (до 5) раза в день. Детям в возрасте до 3 лет назначают по 5 мг через день; 3-8 лет - по 5 мг 3 раза в день через сутки; старше 8 лет - по 10 мг 1-3 раза в день. Курс лечения - обычно 30 дней. Начинать парентеральное введение рекомендуется с малых доз (не более 0,5 мл 5% или 6% раствора), и только при хорошей переносимости вводят более высокие дозы. В/м взрослым – по 0,03-0,06 г тиамина бромида (1 мл 3% или 6% раствора) 1 раз в день ежедневно. Детям - по 0,015 г тиамина бромида (0,5 мл 3% раствора). Курс - 10-30 инъекций.

Тиамина бромида таблетки (Tabulettae Thiamini bromidi).

Тиамина бромида раствор для инъекций (Solutio Thiamini bromidi pro injectionibus).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции - отек Квинке, крапивница, кожный зуд.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ослабляет эффект деполяризующих миорелаксантов (дитилина и др.). Пиридоксин тормозит превращение тиамина в тиаминпирофосфат, усиливает аллергизацию. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с пенициллином, стрептомицином, никотиновой кислотой.

Тиамина хлорид

Thiamini chloridum

4-Метил-5-β-оксиэтил-Ν-(2'-метил-4'-амино-5'-метил-пиримидил)-тиазолий-хлорида гидрохлорид

 

 

М.м. 337,27

Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства.

Тиамина хлорид (Тhiаmini chloridum) белый кристаллический порошок.

Нозологическая классификация (МКБ-10): E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]. E51 Недостаточность тиамина. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. G83 Другие паралитические синдромы. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I42 Кардиомиопатия. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L08.0 Пиодермия. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L43 Лишай красный плоский. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки

Фармакологическое действие.