Лекарственные формы для наружного применения

Жидкие лекарственные формы для наружного применения включают растворы, суспензии, лосьоны и болтушки.

Растворы для наружного применения используют для профилактики и лечения заболеваний кожи и слизистых оболочек.

Растворы используют на волосистой части и головы и других покрытых волосами областях.

При остром мокнущем воспалении кожи наиболее эффективны влажные повязки (примочки). Многослойную повязку из тонкого полотна, марли или ваты пропитывают изотоническим раствором натрия хлорида, раствором вяжущего средства (1:20 — 1:40 раствор алюминия ацетата — жидкость Бурова), раствором антисептика (калия перманганат) и накладывают на 10-20 минут каждые 4 часа на протяжении 24-48 часов. Влажные повязки оказывают, благодаря испарению воды, осушающее и охлаждающее действие; очищают кожу, удаляя с неё экссудат и корки.

При заболеваниях слизистых растворы лекарственных веществ наносят на конъюнктиву, слизистые носоглотки, ротоглотки, влагалища, толстой кишки, мочеиспускательного канала и мочевого пузыря. Для нанесения растворов на слизистую полости носа используются капли для носа, выпускаемые во флаконах и тюбик-капельницах, а также спреи. Спрей – устройство, с помощью которого раствор распыляется на слизистую носовых ходов. Путем механического нажатия на распылитель раствор нагнетается в распылительную головку, которая создает мелкодисперсную взвесь (рис. 2).

Рис. 2.  Спрей назальный

Иногда нанесение лекарственного вещества на слизистые используют для достижения системных эффектов. Например, десмопрессин применяют в виде капель в нос для восполнения дефицита вазопрессина; препарат через слизистую носа попадает в кровоток. Спиртовой раствор нитроглицерина наносят на слизистую ротовой полости для улучшения коронарного кровотока.

Для лечения заболеваний глаз большинство лекарственных средств выпускаются в водных растворах, которые обычно вводят в нижний свод конъюнктивы в количестве одной или двух капель (рис. 3)

Рис. 3. Анатомия глазного яблока, глазницы и век.

Наружная поверхность века покрыта тонкой кожей, а внутренняя выстлана конъюнктивой век - богатой сосудами слизистой, которая продолжается в конъюнктиву глазного яблока. В месте перехода конъюнктивы с верхнего и нижнего век на глазное яблоко образуются верхний и нижний своды конъюнктивы (рис. 4).

Рис. 4. Передний отдел глаза: роговица, хрусталик, ресничное тело, радужно-роговичный угол

Чтобы препарат оказывал местные эффекты, он должен проникнуть через роговицу либо через конъюнктиву и склеру. Поэтому после закапывания в глаз препарат появляется в водянистой влаге не сразу, а лишь через определенное время. Прозрачная, лишенная сосудов роговица относится к переднему отделу глаза и состоит из пяти слоев: эпителия, передней пограничной пластинки (боуменовой оболочки), стромы, задней пограничной пластинки, эндотелия (рис. 4).

Эпителий роговицы препятствует проникновению чужеродных веществ, в том числе лекарственных средств; его клетки располагаются в 5 – 6 слоев. Под базальной мембраной эпителия лежит слой коллагеновых волокон - передняя пограничная пластинка. Примерно 90% всей толщины роговицы приходится на долю стромы. Строма гидрофильна и состоит из расположенных особым образом пластинок коллагеновых волокон. Затем следует задняя пограничная пластинка (десцеметова оболочка), которая является базальной мембраной эндотелия роговицы - одного слоя соединенных плотными контактами клеток и отвечает за процессы активного транспорта между роговицей и водянистой влагой передней камеры; как и эпителий, эндотелий является гидрофобным барьером. Таким образом, чтобы проникнуть через роговицу лекарственное средство должно преодолеть гидрофобно-гидрофильно-гидрофобный барьер (эпителий и эндотелий препятствуют проникновению гидрофильных, а строма - гидрофобных веществ). Таким образом, в идеале офтальмологический препарат должен быть амфифильным (то есть растворяться как в воде, так и в липидах).

При местном применении скорость и степень всасывания офтальмологических средств, кроме диффузии через роговицу и конъюнктиву, зависит от времени пребывания в конъюнктивальном мешке и слезной жидкости, покрывающей роговицу; степени оттока через слезоотводящие пути, разрушения ферментами тканей и слезной жидкости.

Слезоотводящие пути начинаются от маленьких слезных точек, расположенных у внутреннего угла глаза на верхнем и нижнем веках. При мигании лекарственное средство как и слезная жидкость попадает в слезные точки, затем в слезные канальцы, слезный мешок и, наконец, в носослезный проток, который открывается под нижней носовой раковиной (рис. 5).

Слизистая нижнего носового хода выстлана мерцательным эпителием и обильно кровоснабжается, по этой причине применяемые местно офтальмологические средства могут попадать через слезоотводящие пути непосредственно в кровоток. Кроме того, проникая через роговицу либо конъюнктиву и склеру, препарат накапливается в водянистой влаге, которая затем через трабекулярную сеточку оттекает в венозный синус склеры; это другой возможный путь попадания препарата в кровоток. Поэтому офтальмологические лекарственные средства могут вызывать системные побочные эффекты. Глазные капли обычно содержат антисептики, например, бензалкония хлорид, из-за которого может возникнуть точечный кератит или язва роговицы.

Рис. 5. Анатомия слезных органов

В офтальмологии наружно используются лекарственные средства для лечения конъюнктивита и кератита, вызванного грибами, вирусами и бактериями; средства для сужения и расширения зрачка, снижения внутриглазного давления, поражении фолликулов ресниц вшами и клещами, необходимости вызвать паралич аккомодации, местную анестезию, сужение сосудов.