Тема: Средства, влияющие на функции органов дыхания

Практическое занятие №15

по дисциплине ОП 04. Фармакология

Тема	Средства, влияющие на функции органов дыхания.
Содержание учебного материала	Научиться анализировать действие веществ, влияющих на функции органов дыхания по совокупности их фармакологических свойств, механизмов и локализации действия; использовать средства, влияющие на органы дыхания для фармакотерапии бронхо-легочных заболеваний, бронхоспастических состояний, отека легких на основе знаний об их фармакологических свойствах; выписывать рецепты на средства, действующие на функции органов дыхания, применяемые при различных заболеваниях данной системы, исходя из фармакодинамики и фармакокинетики используемых препаратов.
Актуализация ранее изученного материала	Решение ситуационных задач (Приложение1)
Углубление знаний по теме	https://yadi.sk/i/aVvcpa0TCM8jZg Харкевич, Д. А. Фармакология / Д. А. Харкевич. − М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017. − С. 262
Контроль и оценка результатов освоения дисциплины	Выполнение заданий. Самостоятельная работа. Выписывание рецептов на средства, влияющие на органы дыхания (обязательные препараты).
Обратная связь	dmit-turkin@yandex.ru https://vk.com/caspertur

Приложение 1.

ЗАНЯТИЕ № 15

Тема: Средства, влияющие на функции органов дыхания.

Цели занятия:

1. Научиться анализировать действие веществ, влияющих на функции органов дыхания по совокупности их фармакологических свойств, механизмов и локализации действия;

2. Научиться использовать средства, влияющие на органы дыхания для

фармакотерапии бронхо-легочных заболеваний, бронхоспастических состояний, отека легких на основе знаний об их фармакологических свойствах;

3. Научиться выписывать рецепты на средства, действующие на функции органов дыхания, применяемые при различных заболеваниях данной системы, исходя из фармакодинамики и фармакокинетики используемых препаратов.

Перечень практических навыков:

1. Умение выписывать лекарственные средства в рецептах при заболеваниях органов дыхания (бронхиты, пневмонии, бронхиальная астма, отек легкого);

2. Умение оценить возможность использования лекарственных препаратов на основе знаний об их фармакологических свойствах в медицинской практике;

3. Умение анализировать действие средств, влияющих на органы дыхания на основании совокупности их фармакологических свойств, механизмов и локализации действия.

1 Стимуляторы дыхания

Классификация стимуляторов дыхания по механизму действия.

1. Средства, непосредственно активирующие центр дыхания -

бемегрид, кофеин, этимизол

2. Средства, стимулирующие дыхание рефлекторно-

цититон, лобелина гидрохлорид

3. Средства смешанного типа действия -

кордиамин, углекислота (карбоген)

Общая характеристика препаратов, стимулирующих дыхание.

Сравнительная характеристика (фармакокинетика и фармакодинамика) стимуляторов дыхания из группы психостимуляторов (кофеин), аналептиков центрального и смешанного действия, Н-холиномиметиков.

Возможность применения "физиологического" стимулятора дыхания - углекислоты (карбогена).

Показания к применению, побочные эффекты и противопоказания к назначению стимуляторов дыхания.

2 Противокашлевые средства

Классификация противокашлевых средств.

1. Средства центрального действия

А. Наркотического типа действия -

кодеин, этилморфина гидрохлорид

Б. "Ненаркотические препараты" -

глауцина гидрохлорид, тусупрекс

2. Средства периферического действия - либексин

Механизм действия противокашлевых веществ, влияющих на центральные звенья кашлевого рефлекса.

Фармакологическая характеристика наркотических противокашлевых средств. Особенности действия и показания к применению препаратов опия (кодеин, этилморфина гидрохлорид). Побочные эффекты. Противопоказания к применению. Фармакологическая характеристика ненаркотических противокашлевых средств центрального действия. Сравнительная характеристика глауцина гидрохлорида (глаувент) и тусупрекса (окселадина цитрат). Отсутствие лекарственной зависимости к ним.

Практические рекомендации по применению.

Механизм действия и фармакологическая характеристика препаратов, действующих на периферические звенья кашлевого рефлекса (либексин). Отличие от первой группы противокашлевых средств. Рекомендации по применению либексина.

Комбинированное применение противокашлевых и отхаркивающих средств. Комбинированные препараты кодеина: кодтерпин (+ натрия гидрокарбонат и терпингидрат), кодтермопсис, коделак, микстуры Бехтерева (+ настой травы горицвета, натрия бромид), Сироп и капсулы, содержащие кодеин и фенилтолоксамин (обладает также противогистаминным, спазмолитическим, местноанестезирующим и слабым седативным действием).

При одновременном применении средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление седативного эффекта и угнетающего действия на дыхательный центр.

Кодеин усиливает действие алкоголя на психомоторную функцию.

3 Отхаркивающие средства

Классификация отхаркивающих средств.

1. Рефлекторного действия - препараты ипекакуаны и термопсиса

2. Прямого действия:

А. оказывающие прямое действие на слизистые оболочки бронхов и усиливающие их секрецию - калия йодид, натрия бензоат, NaHCO3.

Б. муколитические средства - трипсин кристаллический, химотрипсин, кристаллический, дезоксирибонуклеаза, пульмозим, ацетилцистеин, карбоцистеин, амброксол и бромгексин, Локализация, механизм действия и фармакологическая характеристика отхаркивающих

средств рефлекторного действия: препараты корня ипекакуаны (рвотного корня), травы термопсиса (мышатника), корня истода. Их лекарственные формы (настои, экстракты, настойки, сиропы, отвары), основные действующие начала - эметин, цитизин, термопсин, сапонины, эфирные масла и другие биологически активные вещества.

Показания к применению и побочные эффекты средств рефлекторного действия у детей. Локализация и механизм действия отхаркивающих средств прямого действия. Фармакологическая характеристика солевых отхаркивающих средств: йодид калия, натрия бензоат, гидрокарбонат натрия. Показания к применению.

Муколитические средства

Механизм действия и фармакологическая характеристика препаратов, содержащих свободные сульфгидрильные группы, которые разрывают дисульфидные связи протеогликанов, что вызывает деполимеризацию и снижение вязкости мокроты:

Ацетилцистеин (АЦЦ, бронхолизин, мукосольвин) - стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых обладает способностью лизировать фибрин и кровяные сгустки. Особенности фармакокинетики пролонгированных препаратов: АЦЦ-100, АЦЦ-200, АЦЦ-лонг.

Карбоцистеин (Бронхокод, мукодин) - сходен по строению и действию с

ацетилцистеином. Бромгексина гидрохлорид (бисольвон) - оказывает муколитическое, отхаркивающее и незначительное противокашлевое действия.

Амброксола гидрохлорид (амбробене, Лазольван) - активный метаболит бромгексина, обладает секретолитическим свойством, усиливает моторику бронхов. Как и бромгексин, обладает способностью повышать синтез и секрецию сурфактанта.

Механизм действия и фармакологическая характеристика препаратов протеолитических ферментов: трипсин кристаллический, химотрипсин кристаллический, дезоксирибонуклеаза (на здоровые ткани они не действуют).

Пульмозим (препарат рекомбинантной альфа-ДНК-азы). Особенности введения (ингаляционно), показания к применению. Побочные эффекты.

Показания и противопоказания к применению муколитических средств.

Фармакологическая характеристика растительных отхаркивающих средств: препараты травы чабреца (настой, пертуссин), препараты подорожника большого (настой), препараты плодов аниса (анисовое масло, нашатырно-анисовые капли), терпингидрат -

производное скипидара, эвкалиптовое масло. Данные препараты содержат терпены, фенолы, альдегиды и поэтому оказывают помимо отхаркивающего и бактерицидное действие. Для препаратов чабреца характерно центральное успокаивающее действие, а препараты плодов аниса и терпингидрат, помимо прямого действия, оказывают

рефлекторное со слизистой желудка.

Фармакологическая характеристика обволакивающих отхаркивающих средств: препараты корня алтея (экстракт, сироп, настой), препараты солодкового корня (экстракт, сироп лакрицы, комбинированный препарат - грудной эликсир). Помимо увлажняющего действия на воспаленную слизистую оболочку верхних дыхательных путей и предохранения рецепторов от раздражения, за счет эфирных масел, сапонинов оказывают

прямое действие на слизистую бронхов.

4 Лекарственные средства, применяемые при бронхоспазмах

Одним из компонентов комплексной терапии бронхиальной астмы являются средства, расширяющие бронхи (бронхолитики), которые используют для профилактики и

устранения бронхоспазмов.

Бронхолитические средства

Классификация бронхолитических препаратов.

1. Средства, стимулирующие бета2- адренорецепторы:

Среди препаратов, применяемых для бронхолитической терапии, адреномиметики занимают особое место при лечении обструктивных заболеваний легких. Механизм бронхолитического действия связан сактивацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования ц-АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате чего снижается концентрация кальция в миофибриллах. С целью более обоснованного подхода к выбору препарата необходимо обратить внимание на то, что помимо бронходилятации стимуляция бета2-адренорецепторов приводит к подавлению секреции медиатора из тучных клеток и активации мукоцилиарного клиренса, снижению отека и продукции секрета в легких.

Фармакологическая характеристика неселективных бета-адреномиметиков: ИЗАДРИН (изопреналин, новодрин), ОРЦИПРЕНАЛИН (алупент, астмопент). Показания к применению. Побочные эффекты.

Фармакологическая характеристика селективных бета2-адреномиметиков: сальбутамол (вентолин), фенотерол (беротек), тербуталин (бриканил). Дать сравнительную характеристику с неселективными бета2-адреномиметиками, отметить пути введения препаратов, показания к применению и возможные побочные эффекты.

Пролонгированные бета2-адреномиметики:

Салметерол (серевент) формотерол (Форадил)- продолжительность действия до 12 часов. Уменьшают ранние и поздние аллергические реакции. Комбинированный препарат салметерола и глюкокортикоида с местным действием флутиказона пропионата (фликсотид) – серетид мультидиск – вводится с помощью порошкового ингалятора. Вольмакс (сальбутамол SR) - препарат с осмотически управляемыми

Механизмами высвобождения лекарственного вещества. Продолжительность действия -

до 9 часов (дополнить преподавателю).

В качестве бронхолитика иногда используется адреналин и симпатомиметик эфедрин.

2. Холиноблокирующие средства

Нарушения, возникающие у больных бронхиальной астмой, могут быть связаны с изменением соотношения адрено- и холинергических структур с преобладанием последних. Активация холинергических механизмов сопровождается воспалительной реакцией в слизисто-подслизистом слое с характерным скоплением медиаторов воспаления, хемотаксических факторов и миграцией клеточных элементов, что способствует развитию бронхоспастических реакций. Поэтому применяются антихолинергические препараты.

М-холиноблокирующие средства

Фармакологическая характеристика м-холиноблокаторов группы атропина: атропин, платифиллин, метацин. Особенности влияния на моторику бронхов и секрецию бронхиальных желез. Применение при бронхоспазмах неаллергической природы.

Препараты атропинового ряда (атропин, метацин, платифиллин) имеют серьезные нежелательные эффекты со стороны практически всех органов и систем.

Фармакологическая характеристика новых антихолинергических препаратов (четвертичные аммониевые соединения):

Атровент (ипратропиум бромид) и вентилат (окситропий бромид), тиотропий - более избирательны в отношении М-холинорецепторов бронхов, более активны и меньше подавляют слизеобразование. Оказывают защиту от агентов, вызывающих сужение

бронхов (например, сигаретный дым, резкие запахи, холодный воздух) при бронхиальной гиперреактивности. Выпускается в комбинации с фенотеролом – беродуал.

Тровентол - отечественный препарат, мало проникает через гематоэнцефалический барьер.

Особенности применения холиноблокаторов, показания и противопоказания к применению.

3. Миотропные спазмолитики - метилксантины

Механизм действия метилксантинов. Конкурентное с аденозином взаимодействие с пуриновыми рецепторами и влияние на высвобождение катехоламинов и медиатороввоспаления, способность оказывать корригирующее влияние на состояние глюкокортикоидной системы, прямое инотропное влияние на диафрагмальные мышцы

(улучшение дыхания). Фармакологическая характеристика теофиллина и эуфиллина (аминофиллин). Пути введения и особенности применения теофиллина и эуфиллина. Показания к назначению, побочные эффекты.

Фармакологическая характеристика и особенности фармакокинетики пролонгированных теофиллинов.

Препараты теофиллина пролонгированного действия:

 I поколения (с двукратным режимом дозирования) - теодур, теотард, дурофиллин, вентакс, теоград, теопэк, эуфиллин ск.

 II поколения (с однократным режимом дозирования) - тео-24, унифил, дилатран ар, эуфилонг, филоконтин, ретафил.

Противоаллергические препараты:

Механизм действия и фармакологическая характеристика глюкокортикоидов.

Применение ГК для системного (гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон) и в виде аэрозолей.

Ингаляционные кортикостероиды

1. Препараты 1 поколения: триамцинолон, флузинолид (Ингакорт)

2. Препараты 2 поколения: беклометазон (Альдецид, Беклазон,

Беклокорт, Бекотид); будесонид (Пульмикорт, Бенакорт)

3. Препараты 3 поколения: флутиказон (Фликсотид)

Глюкокортикоиды стабилизируют мембраны тучных клеток, Сенсибилизируют бета2-АР и оказывают бронхолитическое действие.

Кромолин - натрий (динатрия кромогликат, интал, кромогексал, КРОПОЗ)- механизм действия, фармакологическая характеристика. Путь введения.

Тайлед (недокромил натрия) - дозированный аэрозоль для ингаляций. Новый пиранохиналин с местным противовоспалительным действием.

Основные фармакодинамические эффекты:

Кетотифен (задитен) - механизм действия, фармакологическая характеристика, особенности назначения.

Показания к применению и побочные эффекты противоаллергических средств.

Блокаторы 5-липооксигеназы

Зилеутон - препарат новой группы средств с противовоспалительной активностью, используемый для лечения легкой персистирующей астмы у взрослых и детей старше 12 лет. Способен уменьшать образование лейкотриенов С4, Д4, Е4 и оказывать дополнительное блокирующее действие на лейкотриен В4, не характерное для блокаторов

лейкотриеновых рецепторов. Может быть использован при ревматоидном артрите, язвенном колите.

Блокаторы лейкотриеновых рецепторов

1. Зафирлукаст (аколат)

2. Монтелукаст (сингулер)

Основные фармакодинамические эффекты:

Препараты блокируют эффекты лейкотриенов, за счет чего подавляют сократительную способность гладкой мускулатуры дыхательных путей, уменьшают гиперреактивность бронхов, улучшают функцию легких, снижают выраженность симптомов бронхиальной

астмы. Показано влияние препаратов на уровень лейкотриенов 5, за счет чего происходит снижение числа эозинофилов в периферической крови

Перспективны и антагонисты фактора, активирующего тромбоциты (ФАТ).

5 Лекарственные средства, применяемые при острой дыхательной недостаточности

Основные патогенетические принципы применения препаратов при отеке легких:

 Наркотические анальгетики (морфин, фентанил, таламонал) - вызывают расширение периферических артерий и вен и уменьшают венозный возврат крови к сердцу - перераспределение крови и

 Понижение давления в малом круге кровообращения (ганглиоблокаторы, натрия нитропруссид, альфа-адреноблокаторы),

 Снижение оцк (фуросемид, кислота этакриновая),

 Противовспенивающие средства (этиловый спирт, антифомсилан),

 Глюкокортикоиды,

 Оксигенотерапия.

 Стабилизация гемодинамики (сердечные гликозиды),

Особенности назначения данных веществ, оптимальные комбинации и пути введения, возможные побочные эффекты.

Респираторный дистресс-синдром у новорожденных

Физиологическое значение сурфактантов (фосфатидилхолины, сфингомиелины). Признаки дистресс-синдрома у детей и у взрослых (отравление барбитуратами, опиоидами, при некоторых инфекциях). Фармакотерапия наряду с искусственной вентиляцией легких препаратами группы лекарственных сурфактантов:

кольфосцерилпальмитат (экзосурф педиатрический), альвеофакт (высокоочищенный сурфактант из легких крупного рогатого скота).

Список рефератов по теме: «Средства, влияющие на органы дыхания»

1. Механизмы действия и применение муколитических средств

План:

 Процесс образования мокроты и регуляция функций мукоцилиарного аппарата

 Механизмы действия, фармакологическая характеристика и особенности применения муколитических препаратов

2. Патогенетические основы фармакотерапии бронхиальной астмы

План:

 Патогенез бронхообструктивного синдрома

 Фармакологическая характеристика препаратов для купирования острого бронхоспазма и профилактики приступов бронхиальной астмы

3. Патогенез развития и лекарственные средства для купирования астматического статуса

Список обязательных препаратов