Источники получения лекарственных веществ

В арсенале лекарственных средств, помимо синтетических препаратов, значительное место занимают препараты и индивидуальные вещества из лекарственного сырья (растительного, животного происхождения и из минералов). Таким путем получены многие широко применяемые медика­менты не только в виде более или менее очищенных препаратов (галеновы, новогаленовы, органопрепараты), но также в виде индивидуальных хими­ческих соединений (алкалоиды¹, гликозиды²). Так, из опия выделяют алкалоиды морфин, кодеин и папаверин, из растения раувольфии змеевид­ной — резерпин, из наперстянки — сердечные гликозиды дигитоксин, дигоксин; из ряда эндокринных желез — гормоны.

Некоторые лекарственные вещества являются продуктами жизне­деятельности грибов и микроорганизмов. Из них наибольший интерес представляют антибиотики.

Следует еще раз подчеркнуть, что лекарственные вещества раститель­ного, животного, микробного и грибкового происхождения часто служат основой для их синтеза, а также последующих химических модификаций и получения полусинтетических и синтетических препаратов.

¹ Алкалоиды — азотистые органические соединения, содержащиеся главным образом в растениях. Свободные алкалоиды представляют собой основания [отсюда название алка­лоидов: al-qili (арабск.) — щелочь, eidos (греч.) — вид). В растениях они обычно содержатся в виде солей. Многие алкалоиды обладают высокой биологической активностью (морфин, атропин, пилокарпин, никотин и др.).

² Гликозиды — группа органических соединений растительного происхождения, распа­дающихся при воздействии ферментов или кислот на сахар, или гликон (от греч. glykys — сладкий), и несахаристую часть, или агликон. Ряд гликозидов используется в качестве ле­карственных средств (строфантин, дигоксин и др.).

Пути изыскания новых лекарственных средств, их клинические испытания.

 

Прогресс фармакологии характеризуется непрерывным поиском и соз­данием новых, более совершенных препаратов. Путь их от химического соединения до лекарственного средства представлен на следующей схеме:

1. Химическая лаборатория
2. Фармакологическая лаборатория
3. Лаборатория готовых лекарственных форм
4. Фармакологический комитет РФ
5. Клинические испытания
6. Управление по внедрению новых лекарственных средств РФ
7. Химико-фармацевтическая промышленность
8. Внедрение в медицинскую практику

 

Создание лекарственных средств начинается с исследований химиков и фармакологов, творческое содружество которых абсолютно необходимо при «конструировании» новых препаратов. Поиск новых лекарственных средств развивается по следующим направлениям.

I. Химический синтез препаратов

А. Направленный синтез:

1) воспроизведение биогенных веществ;

2) создание антиметаболитов;

3) модификация молекул соединений с известной биологической актив­ностью;

4) сочетание структур двух соединений с необходимыми свойствами;

5) синтез, основанный на изучении химических превращений веществ в организме.

 

Б. Эмпирический путь:

1) случайные находки;

2) «скрининг».

 

II. Получение препаратов из лекарственного сырья и выделение индивидуальных веществ:

1) животного происхождения;

2) растительного происхождения;

3) из минералов.