Препараты, содержащие естественные или полусинтетические

Все перечисленные препараты содержат в своем составе экстракт (или смесь флавоноидов) расторопши пятнистой, основным компонентом которого является силимарин. Сам силимарин представляет собой смесь 3-х основных изомерных соединений - силибинина, силикристина и силидианина (в легалоне, например, их соотношение 3:1:1). Основными эффектами силимарина (силибинина) являются: мембранпротективный, антиоксидантный и метаболический, стабилизирует мембраны клеток печени, повышает её сопротивляемость, благодаря чему снижается потеря составных веществ клетки. Кроме того, он блокирует фосфодиестеразу, что способствует замедленному распаду цАМФ и, следовательно, стимулирует снижение концентрации внутриклеточного кальция в гепатоцитах и снижает кальцийзависимую активацию фосфолипаз.

Силибинин способен блокировать соответствующие места связи ряда токсических веществ и их транспортные системы. Таков механизм его действия при отравлении одним из токсинов бледной поганки - альфа-амантином. Специально для защиты печени в этом случае разработана легкорастворимая форма для внутривенного введения (дигидросукцината натриевая соль (легалон-сил)). Кроме того, он связывает радикалы благодаря фенольной структуре и прерывает процессы перекисного окисления липидов. При этом тормозит как образование малонового диальдегида, так и повышенное поглощение кислорода, способствует значительному повышению содержания восстановленного глутатиона в печени, тем самым, повышая защиту органа от окислительного стресса, поддерживая ее нормальную дезинтоксикационную функцию.

Метаболическое действие силибинина состоит в стимуляции синтеза протеинов и ускорении регенерации поврежденных гепатоцитов. Он стимулирует РНК-полимеразу I в клеточном ядре и активирует транскрипцию и скорость синтеза РНК, а, следовательно, и белка в клетках печени, не влияет на скорость редупликации и транскрипции в измененных клетках, что исключает возможность опухолепролиферирующего действия. При циррозе печени происходит замедление фиброзирования органа под влиянием препарата.