Механизмы действия

Классификация противоэпилептических средств.

1. Препараты, применяемые для предупреждения Grand mal:

· 1-го ряда:

- натрия вальпроат;

- дифенин.

· 2-го ряда

- фенобарбитал;

- карбамазепин.

2. Препараты, применяемые для предупреждения Pеtit mal:

· 1-го ряда:

- этосуксемид.

· 2-го ряда:

- натрия вальпроат;

- клоназепам.

3. Препараты, применяемые для предупреждения миоклонус-эпилепсии:

· 1-го ряда:

- натрия вальпроат

· 2-го ряда:

- клоназепам

4. Препараты, применяемые для предупреждения психомоторных эквивалентов:

· 1-го ряда:

- карбамазепин

· 2-го ряда:

- дифенин;

- фенобарбитал.

5. Препараты, применяемые для купирования эпилептического статуса:

· 1-го ряда:

- диазепам

· 2-го ряда:

- дифенин;

- фенобарбитал;

- клоназепам.

Требования, предъявляемые к противоэпилептическим средствам:

- высокая активность при пероральном введении;

- большая продолжительность действия;

- хорошая всасываемость из ЖКТ;

- эффективность при различных формах эпилепсии;

- малое количество побочных явлений;

- не должны вызывать кумуляции, привыкания, лекарственной зависимости.

- Угнетают процессы возбуждения нейронов, препятствуют иррадации эпилептогенного очага.

- Усиливают тормозные влияния в ЦНС, повышают ГАМК-ергическую передачу.

Фармакологическая характеристика противоэпилептические средств.

Фенобарбитал. Обладает седативным, снотворным, противосудорожным действием. Механизм действия заключается в снижение проведения возбуждения в синапсах различных структур мозга. Кроме этого, в ЦНС в последнее время были выделены барбитуровые рецепторы, которые стимулируют фенобарбитал. При этом и усиливается чувствительность ГАМК - рецепторов к ГАМК.

Дифенин. Механизм действия состоит в снижение иррадиации эпилептических разрядов на мозговые центры и через эфферентные нейроны на мышечную систему, за счет снижения процессов энергообеспечения эпилептического разряда (угнетает НАД – дегидрогеназную активность в митохондриях) в отличии фенобарбитала; практически не изменяет нормальных функций мозга.

Карбамазепин.

Механизм действия:

- снижает количество ц-АМФ в эпилептическом очаге (снижает энергетические процессы);

- снижает активность Na–К-зависимой АТФ–азы;

- нормализует обмен медиаторов ЦНС (уравновешивает адренергические, катехолергические и холинергические процессы).

Особенность применения в карбамазепина – улучшает настроение; (устраняет чувство страха); не затрагивает личностных качеств больного при длительном применении.

Натрия вальпроат. Механизм действия: блокирует фермент ГАМК–дезаминазу, который разрушает ГАМК. Это приводит к увеличению количества ГАМК, что в свою очередь угнетает активность чрезмерного возбуждения ЦНС.

Особенности действия:

- Повышает настроение.

- Не оказывает гипнотического эффекта.