Блокаторы кальциевых каналов

Ионы кальция, проходя по своим медленным каналам внутрь клетки, непосредственно участвуют в гладкомышечном сокращении. При блокаде кальциевых каналов с помощью препаратов кальция входит в клетку, мышечное сокращение не происходит, а наоборот расслабление, что сопровождается расширением сосудов.

Дезагреганты (аспирин).

Фосфолипиды

¯ фосфолипаза

Составные части: глицерин, РО₄, ненасыщенные жирные кислоты – арахидоновая кислота

¯ЦОГ

Циклические эндоперекиси

¯ ¯ ¯

Простагландины Тромбоксан Простациклин

1. Тромбоксан: - повышает агрегацию тромбоцитов;

- способствует сужению сосудов.

2. Простациклин: - снижает агрегацию тромбоцитов;

- способствует расширению сосудов.

- Тромбоксан локализован в тромбоцитах, а простациклин содержится в эндотелии сосудов.

- Циклооксигеназа (ЦОГ) тромбоцитов более чувствительна к действию аспирина, чем циклооксигеназа эндотелиоцитов.

- ЦОГ тромбоцитов ингибируется ацетилсалициловой кислотой необратимо, а ЦОГ эндотелия сосудов – обратимо.

Наиболее оптимальная доза введения аспирина как дезагреганта - 0,5 мг/кг 1раз в 3 дня.

Ингибиторы аденозиндезаминазы.

1 2 3 4 5

АТФ ® ц-АМФ ® АМФ ® Аденозин ® Инозин ® Гипоксантин

® Ксантин ® Мочевая кислота ® выводится с мочой

Ферменты, участвующие в обмене АТФ:

1. Аденилатциклаза.

2. Фосфодиэстераза.

3. Нуклеотидаза.

4. Аденозиндезаминаза.

5. Нуклеозидфосфорилаза

6. Ксантиноксидаза.

цАМФ является эндогенным антигипоксантом сосудорасширяющего типа действия. Аденозин – коронаролитик и антигипоксант. При применении средств, блокирующих фосфодиэстеразу, происходит накопление цАМФ, а при применении ингибиторов аденозиндезаминазы – увеличение и накопление аденозина.

Средства, применяемые при инфаркте миокарда.

1. Для купирования болевого синдрома – наркотические анальгетики, нейролептаналгезия, иногда ингаляционные наркотические средства.

2. Для восстановления ритмичной деятельности сердца – противоаритмические средства.

3. Для профилактики тромбообразования и нормализации свертывающей функции крови - антикоагулянты, антиагреганты и фибринолитики.

4. Для восстановления кислотно-основного равновесия при образовании некротической зоны - щелочные препараты.

Лекция №12.