Являясь структурными аналогами, антиметаболиты способны вступать в конкурентные взаимоотношения с близкими, по строению метаболитами организма, что вызывает дефицит соответствующего метаболита, что и препятствует делению опухолевых клеток и их гибели.
Антагонисты фолиевой кислоты.
Метотрексат. Строение сходно с фолиевой кислотой (антифолиевый препарат). (см. механизм действия сульфаниламидов)
Назначают главным образом при лейкозах у детей, а также при эпителиоме матки (послеродовые заболевание – предраковые состояния).
Антагонисты пурина.
Меркаптокурин. Оказывает противоопухолевые действия за счет того, что препятствует использованию пуринов (аденина, гуанина) в синтезе РНК и ДНК.
Антагонисты пиримидина.
Фторурацил, фторафур. Их противоопухолевое действие состоит в том, что они препятствуют использованию пиримидинов (цитозина и урацила) в синтезе ДНК и РНК.
Применяются главным образом при истинных опухолях.
Противоопухолевые антибиотики.
Механизм действия
Заключается в их способности образовывать необратимые комплексы с ДНК, что приводит к снижению её матричной функции, т.е. к нарушению синтеза РНК в опухолевых клетках.
Особенность действия:
- одновременно обладают противоопухолевым и противомикробным действием;
- комбинируются с алкимирующими противоопухолевыми средствами и антиметаболитами;
- широкий спектр противоопухолевой активности;
- применение – все истинные опухоли и гемобластозы.
Характерным для данной группы ПОС побочным эффектом является кардиотоксическое действие.
Противоопухолевые средства растительного происхождении.
Их противоопухолевый эффект основан на способности алкалоидов растений блокировать митоз клеток в стадии метафазы, оказывая, таким образом, антимитотическое действие.
Колхамин. Из-за выраженной токсичности используется лишь наружно виде мази при раке кожи без метастазов.
Винкристин и винбластин. Применяется при гемобластозах (миелосаркома и острый лейкоз) и истинных опухолях (рак молочной железы, хорионэпителиома матки и др.).
Побочные эффекыт и противопоказания типичны.
Ферментные противоопухолевые средства.
L-аспарагиназа получена из кишечной палочки. Опухолевые клетки для синтеза РНК и ДНК используют, но не синтезируют L-аспарагин. L-аспарагиназа разрушает аспарагин, из-за чего опухолевые клетки не способны синтезировать РНК и ДНК – противоопухолевый эффект.