Биотрансформация лекарств

Биотрансформация (метаболизм) лекарственных веществ - превращения, изменения их могут происходить при всасывании, распределении, взаимодействии с мишенями органов и систем. Она осуществляется в основном в печени, но может происходить и в других органах. В результате могут образовываться полярные водорастворимые метаболиты, которые легче выводятся из организма. Они в большинстве случаев менее активны и менее токсичны, чем исходные вещества.

Различают 2 типа метаболизма лекарственных веществ: несинтетический и синтетический. В первом случае лекарственное вещество путем оксидации, редукции (восстановления) или гидролиза превращается в более полярный метаболит с новыми свойствами. Синтетические реакции - фаза конъюгации осуществляется с помощью различных ферментов. В результате может происходить ацетилирование, метилирование; лекарства и метаболиты могут соединяться с глюкуроновой кислотой, глицином, сульфатами и др.

Большое значение имеет уридиндифосфатглюкуроновая трансфераза, которая обеспечивает обезвреживание большое количество лекарственных веществ, ксенобиотиков, биологически активных веществ, образующихся в организме, посредством соединения их с глюкуроновой кислотой

На биотрансформацию влияют генетические особенности организма, возраст, состояние здоровья, питание, факторы внешней среды.

Экскреция

Выведение (экскреция) лекарственных веществ и их метаболитов производится с мочой, калом, желчью, легкими, потовыми, молочными железами. Изменения pH мочи в ту или иную сторону может нарушать почечную экскрецию. Выведение лекарств желчью может сопровождаться их всасыванием в кишечнике. Легкими выводятся в основном летучие и газообразные вещества.

Экскреция лекарственных веществ может осуществляться желудком – морфин, хинин; слюнными железами – йодиды; потовыми железами – салицилаты, барбитураты; слезными – рифампицин; молочными – никотин, болеутоляющие, снотворные, транквилизаторы, антикоагулянты и др.

Влияние различных факторов на действие лекарственных веществ.