Антигрибковые препараты ряда имидазола

Синтетические противогрибковые препараты действуют на дрожжевые, плесневые патогенные грибы, оказывают также бактерицидное действие на некоторые грамположительные бактерии, используются, в основном, наружно, в виде мазей и гелей. Считается, что они нарушают синтез клеточной мембраны у бактерий. Наиболее распространены: эконазол, изоконазол и миконазол.

Схема 120.

В 1980 г. получил известность противоязвенный препарат циметидин. Он занял лидирующее положение в продаже антиязвенных препаратов и заменил препараты такого же типа с фурановым и тиазольным циклами, оказался намного эффективнее, хотя принцип его действия тот же: связывание π-донорного 5-членного гетероцикла с тиометильной группой, с аминогруппой на конце, соединенной с протяженной электроноакцепторной группировкой. Для синтеза готовые имидазольные циклы не используются, препарат синтезируют из хлорацетоуксусного эфира и формамида.