Б. Средства, блокирующие холинергические синапсы

Вещества, уменьшающие высвобождение ацетилхолина

Ботулиновый токсин вызывает протеолиз синаптобревина (белок мебраны везикул, взаимодействующий с белками пресинаптической мембраны) и поэтому препятствует экзоцитозу везикул с ацетилхолином. Лекарственный препарат ботулинового токсина - ботокс применяют при блефароспазме, спастической кривошее. Препарат вводят в спазмированные мышцы, после чего наступает их длитель­ное расслабление.

Ботокс используют также в косметических целях. При введении препарата в мышцы лица происходят их расслабление и разглажи­вание морщин.

М-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы по отношению к М-холинорецепторам яв­ляются антагонистами, т.е. обладают аффинитетом, не обладают внут­ренней активностью и препятствуют действию агонистов. Таким образом, в отсутствие агонистов М-холиноблокаторы не вызывают каких-либо эффектов. Их действие проявляется в устранении дей­ствия веществ, которые стимулируют М-холинорецепторы. В усло­виях целого организма М-холиноблокаторы устраняют действие аце-тилхолина, который выделяется из окончаний постганглионарных парасимпатических волокон. Другими словами, М-холиноблокато­ры блокируют влияние парасимпатической иннервации; фармако­логические эффекты М-холиноблокаторов противоположны эффек­там возбуждения парасимпатической иннервации.

М-холиноблокаторы:

1) расширяют зрачки глаз;

2) вызывают паралич аккомодации;

3) учащают сокращения сердца;

4) облегчают атриовентрикулярную проводимость;

5) снижают тонус гладких мышц бронхов, желудочно-кишечно­го тракта, мочевого пузыря;

6) уменьшают секрецию слюнных, бронхиальных, пищеваритель­ных, потовых желез.

К М-холиноблокаторам относятся атропин, скополамин, плати-филлин, ипратропий, тропикамид, пирензепин, тригексифенидил.

Наиболее известным препаратом данной группы является атро­пин, поэтому всю группу нередко называют группой атропина, или атропиноподобными средствами.

Атропин — алкалоид, который содержится в белладонне (красав­ке), дурмане, белене. Препарат назначают внутрь, под кожу, внут­ривенно. Длительность действия атропина при энтеральном или парентеральном введении — около 6 ч. При применении атропина в офтальмологии длительность действия препарата — несколько суток.