Производные бутирофенона

Галоперидол - эффективное антипсихотическое, седативное и противорвотное средство. В отличие от фенотиазинов практически не обладает М-холиноблокирующими свойствами; в меньшей сте­пени выражены a-адреноблокирующие свойства.

Основное показание к применению — шизофрения.

Побочные эффекты галоперидола: паркинсонизм, акатизия, тар­дивная дискинезия, сонливость, галакторея, нарушения менструаль­ного цикла; возможны аритмии, злокачественный нейролептический синдром.

Дроперидол применяют обычно с фентанилом (комбинирован­ный препарат - таламонал) для нейролептанальгезии.

Производные тиоксантена

Хлорпротиксен (труксал) блокирует D₂-рецепторы, 5-НТ₂-рецепторы, а₁-адренорецепторы, гистаминовые Н₁-рецепторы. Помимо антипсихотического и седативного эффектов, оказывает умеренное антидепрессивное действие

К производным тиоксантена относятся также флупентиксол, зук-лопентиксол.

Атипичные» нейролептики

Нейролептики этой группы в отличие от типичных нейролепти­ков не вызывают существенных экстрапирамидных расстройств мало влияют на уровень пролактина, уменьшают не только продук­тивную симптоматику, но и в некоторой степени ослабляют нега­тивные симптомы шизофрении.

Одним из первых «атипичных» нейролептиков был клозапин (лепонекс). Считают, что меньшее влияние клозапина на экстрапира­мидную систему связано с его преимущественным влиянием на D₄-рецепторы, а также с его М-холиноблокирующими свойствами; кроме того, клозапин блокирует серотониновые 5-НТ_2а-рецепторы. Клозапин — эффективное антипсихотическое средство; может быть эффективным при недостаточной эффективности других ней­ролептиков. Однако при его применении возможно развитие агранулоцитоза.

Оланзапин блокирует 5-НТ₂-рецепторы и в меньшей степениD₂-рецепторы, а₁-адренорецепторы, Н₁-рецепторы. Эффективное средство для лечения шизофрении. На систему крови значительно­го влияния не оказывает.

Из других «атипичных» нейролептиков в психиатрической прак-

тике используют рисперидон, кветиапин.