Необходимый для понимания вопроса исторический экскурс

В привычном ныне виде (то есть, для перорального использования) метандростенолон существует достаточно давно (по официальным данным – с 1956 года). До этого стероидная терапия осуществлялась при помощи инъекций. При такой форме применения препаратов выявлялись два заметных недостатка – малое время действия вещества (следовательно, требовалось изрядное количество частых инъекций) и стандартное неудобство уколов (боль, проблемы рассасывания, рубцы и т.д.). Последнее обстоятельство даже более значимо, нежели первое, поскольку показания к применению анаболических стероидов относились преимущественно к пациентам, которые перенесли серьезные операции, ранения, инфекционные заболевания в тяжелой форме; таких больных и так регулярно и много «укалывали». Потому задача создания орального анаболического стероида была весьма актуальной.

Кроме традиционных неприятностей, приносимых многочисленными инъекциями, в расчет принималось еще одно обстоятельство – требовалось уменьшить андрогенность применяемых стероидов (способность стимулировать развитие мужских половых признаков) и сократить, насколько это возможно, число побочных эффектов, особенно их тяжелых проявлений. Бывший тогда «в ходу» метилтестостерон побочными действиями грешил во множестве, в частности, его применение могло привести к заболеванию желтухой. Вот на таком «проблемном поле» и появился метандростенолон.

В книге «Анаболические стероиды», выпущенной издательством «Спорт», П.Грундинг и М.Бахманн описывают «метан», как дианабол (еще одно название метандростенолона), являющийся оральным анаболиком и полученный в 1956 году американским ученым Дж.Циглером при участии компании «Ciba-Geigy». Впоследствии «метан» вошел в число препаратов, выпускаемых многими фармацевтическими компаниями под различными наименованиями. Независимо от названия, во всех этих «дарах фармацевтики» имеется действующее вещество – 17а-Метиландростадиен-1,4-ол-17р-он-3 (метандростенолон, он же – метандиенон). Технология производства может различаться у разных компаний, что в основном отражается на «чистоте» метандростенолона. В зависимости от производителя нередко также появляются различия в заявленном и фактическом содержании действующего вещества в таблетках.

В итоге, проблемы, побудившие взяться за разработку «метана», были в основном решены. Во-первых, была получена таблетированная форма анаболика; при этом, препарат из-за наличия в своем составе метиловой группы, не разрушаясь в желудке, всасывается в кровь. По сути дела, метандростенолон является ни чем иным, как метилтестостероном после дегидрирования. Отсюда, еще одно название «метана» – дегидрометилтестостерон. Правда, дегидрирование никак не повлияло на наличие побочных эффектов – они сходны для обоих препаратов (отеки, диспепсии, «временная» желтуха, увеличение печени). Во-вторых, удалось снизить андрогенность. Из книг по фармакотерапии можно узнать, что метандростенолон с точки зрения химического строения и биологического воздействия на организм человека схож с тестостероном и его аналогами. При этом, «метан», обладая заметной анаболической активностью, характеризуется гораздо меньшей активностью андрогенной, нежели тестостерон (анаболическая активность метандростенолона и тестостерона находится приблизительно на одном уровне, в то же время, андрогенное действие тестостерона пропионата в сотню раз превосходит подобную характеристику метандростенолона). С другой стороны, препараты на базе тестостерона все равно находят применение, в силу того, что снижение андрогенности ведет к снижению и анаболической активности действующего вещества.

Любопытно, что метандростенолон, кроме того, является действующим веществом в составе выпускаемой одноименной мази. Ее основное предназначение – лечение облысения.