Тормозные медиаторы. ГАМК – самый распространённый в ЦНС тормозной медиатор. Синтезируется из глутаминовой кислоты. Высокая концентрация ГАМК в коре и базальных ядрах. В качестве медиатора ГАМК выделяют клетки Пуркинье в мозжечке. Рецептор для ГАМК открывает хлорные каналы на мембране. Это обеспечивает механизм торможения.
25.02.2006
Этот рецептор имеет места связывания для двух классов модуляторов:
а) Бензодиазипины. Наиболее распространённый препарат – диазипан. Эти вещества являются транквилизаторами и мышечными релаксантами.
б) Барбитураты. Относятся к противосудорожным препаратам.
Обе группы веществ усиливают хлорные токи, вызванные ГАМК, т.е. усиливают тормозной эффект. Если заблокировать рецепторы для ГАМК, это приведёт к возникновению судорог.
Глицин
Тормозной медиатор, тормозящий вставочные и мотонейроны главным образом в стволе мозга, продолговатом и спинном мозге. Рецептор также является хлорным каналом. Стрихнин блокирует эти каналы. Столбнячный токсин блокирует выделение тормозных аминокислот, что приводит к мышечным судорогам.