Постсинаптические рецепторы

Постсинаптические рецепторы – это трансмембранные белки, чья наружная часть узнаёт и связывает молекулы медиаторов (они являются рецепторами). Связь рецептора с медиатором специфична. Рецепторы также связаны с ионными каналами в мембране. Существует два способа управления этими канлами и, соответственно, два типа рецепторов:

а) Ионотропный (прямая синаптическая передача). При этом виде управления рецептор и ионный канал представляют собой единую молекулу. Если к рецептору присоединяется медиатор, то изменяется конформация молекулы и образуется пора, через которую проходят ионы. Пример – никотиновый АХ-рецептор.

б) Метаботропный (непрямая синаптическая передача). В этом случае рецептор не связан с каналом напрямую (они разделены), поэтому моменты присоединения медиатора и открытия канала разделены несколькими промежуточными этапами. Когда образуется комплекс медиатор-рецептор, активируется специфический мембранный белок, называемыый G-белком. Одна молекула медиатора может активировать много молекул G-белка (происходит усиление). В одних нейронах каждая активировання молекула G-белка может открывать ионный канал, а к других нейронах – активировать внутри клетки синтез специфических молекул – вторичных посредников. Последние могут запускать в клетке различные биохимические реакции (например, синтез определённых белков). В этом случае не возникает постсинаптический потенциал. Некоторые вторичные посредники (напр. NO и CO) могут диффундировать в соседние нейроны и там оказывать своё действие (в т.ч. и на пресинаптические нейроны).

Т.о. ионотропное управление является оень быстрым и занимает 1-2мс. При метаботропном управлении ответ появляется значительно позже – через несколько секунд или минут, но при этом изменения в клетке сохраняются дольше, могут усиливатья, давая более долговременный эффект.

Вещества, которые оказывают на постсинаптические рецепторы такое же действие, как и медиатор, называются агонистами, а вещества, которые связываются с рецептором и блокируют их, называются антагонистами. Эти термины обычно применяются в фармакологических веществах.

Нарушение синаптических контактов может привести к тяжелейшим последствиям для человека. Антагонисты могут использоваться в лечебных целях.