III. Препараты бивалентного действия (блокаторы пре- и постсинаптических D2 и D3- рецепторов)
Замещенные бензамиды:
- сульпирид (эглонил),
- амисульприд (солиан)
|
В диапазоне малых доз блокируют пресинаптические D2 и D3 ауторецепторы, что приводит к высвобождению дофамина из пресинаптических окончаний и активации постсинаптических рецепторов. Поэтому в данном диапазоне доз преобладает отчетливый дофаминопозитивный эффект на уровне мезокортикальных проекций, что проявляется активирующим (растормаживающим), дезингибирующим и антиаутистическим антипсихотическим действием. Эффективны для коррекции первичной и вторичной негативной симптоматики.
| В диапазоне высоких доз блокируются постсинаптические D2 и D3 дофаминовые рецепторы, преимущественно на уровне мезолимбической системы. Преобладает дофаминонегативное действие, сопровождающийся подавлением продуктивной симптоматики при незначительном риске развития экстрапирамидных нарушений.
|
Дисбаланс дофаминергической системы при шизофрении
Позитивные симптомы
| Негативные симптомы
|
· Вследствие гиперактивации дофаминергических процессов в мезолимбических проекциях
· Блокада постсинаптических дофаминовых рецепторов
| · Вследствие гипофункции дофаминергических процессов в мезокортикальных проекциях
· Блокада пресинаптических дофаминовых рецепторов
|