Все препараты ослабляют процессы возбуждения в нейронах или усиливают процессы торможения в ЦНС, активируя тормозные нейроны, но по-разному.
|
Принцип действия
| Препараты
|
1. Блокируют токи Na+
| Фенитоин (дифенин), Карбамазепин (тегретол, финлепсин, стазепин), Бекламид (хлоракон), Ламотриджин (ламиктал, ламизил), Вальпроат Na+ (депакин, конвулекс), Топирамат (топамакс)
|
2. Блокируют токи Са++
| Этосуксимид (суксилеп), Триметадион (триметин), Вальпроаты (Na+, Ca++, Mg++ соли вальпроивой кислоты), Топирамат (топамакс)
|
3. Блокируют действие глутамата (ГЛУ):
3.1. ↓ выход ГЛУ;
3.2. ↓ NMDA рецепторы
|
3.1. Ламотриджин (ламиктал), Вигабатрин (сабрил);
3.2. Топирамат (топамакс)
|
4. Потенцируют действие ГАМК:
4.1. ↑ синтез ГАМК;
4.2. ↓ инактивацию;
4.3. ↓ нейрональный
захват ГАМК;
4.4. ↑ аффинитет ГАМК
|
4.1. Вальпроаты - ↑ глутаматдекарбоксилазу (ГДГ);
4.2. Вальпроаты, Вигабатрин - ↓ аминотрансферазу (ГАМК-Т);
4.3. Тиагабин (габитрил);
4.4. Барбитураты, Бензодиазепины, Топирамат (топамакс), Габапентин
(нейронтин) - ↑ чувствительность ГАМКА рецепторов к ГАМК.
|
Обозначения: ПД – потенциал действия; ГЛУ – глутамат; NMDA – N-метил-декстрааспартатный рецептор; Bb – барбитуратный рецептор; Bd – бензодиазепиновый рецептор; ГАМКА – участок связывания ГАМК.
Классификация противоэпилептических средств по клиническому применению
|
Для купирования
| Для предупреждения судорог при основных формах эпилепсии
|
1.Эпилептический статус
2.Симптоматические
судороги
| 1.Большие судорожные
припадки (Grand Mal),
2.Сложные парциальные
припадки
| Малые приступы эпилепсии (абсансы, Petit Mal)
| 1.Миоклонус-эпилепсия
2.Атонические припадки
|
в/в:
Диазепам (седуксен),
Тиопентал Na+,
Клоназепам;
ректально:
Диазепам;
Тиопентал Na+.
| 1+2. Натрия вальпроат, Ламотриджин,
Топирамат,
Фенобарбитал,
Фенитоин (дифенин),
Карбамазепин, Примидон (гексамидин);
2. Тиагабин,
Габапентин,
Вигабатрин,
Клоназепам.
| Натрия вальпроат,
Кальция вальпроат (конвульсофин),
Ламотриджин,
Клоназепам (антелепсин),
Этосуксимид (суксилеп),
Триметадион (триметин).
| Натрия вальпроат, Ламотриджин,
Диазепам,
Клоназепам,
Нитразепам,
Клобазам.
|