В-ва тонизирующие и/или возбуждающие жизненно важные центры - дыхательный и сосудодвигательный.
Средства:
Coffeinum-natrii benzoas Применяют преимущественно 10 % и 20 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл (п/к или в/в при необходимости).
Cordiaminum Выпускается в ампулах по 1 и 2 мл (в/м или в/в при необходимости).
Bemegridum
Aethimizolum
Sulfocamphocainum
Механизмы действия: Основой тонизирующего и возбуждающего влияния этих веществ на ЦНС является облегчение межнейронной передачи возбуждающих нервных импульсов вследствие ослабления внутримозгового торможения. Кофеин, как упоминалось, ослабляет аденозиновое торможение, часть других, вероятно, ГАМК-ергическое торможение вследствие блокады хлорных каналов ГАМКА рецепторов (например, бемегрид). В больших дозах аналептики вызывают генерализованное возбуждение мозга и судороги клонического или клонико-тонического типа (устаревшее название группы – судорожные яды).
Особенности отдельных веществ.
Кофеин возбуждает дыхательный центр, увеличивает частоту и глубину дыхательных движений. Сосудодвигательный центр кофеин тонизирует и САД повышает, если оно было снижено. При нормотонии кофеин лишь иногда повышает САД, главным образом потому, что прямо действует на сердце, увеличивая силу его сокращений и МОК. Кофеин (как и другие производные ксантина) угнетает фермент фосфодиэстеразу, разрушающий цАМФ. Накопление цАМФ вызывает стимуляцию работы сердца и способствует расслаблению гладких мышц сосудов (улучшение почечного кровотока сопровождается увеличением диуреза).
|
|
Кордиамин и бемегрид не обладают прямым влиянием на сердце и сосуды. Они повышают САД исключительно в результате стимулирующего влияния на сосудодвигательный центр. Одновременно возбуждая дыхательный центр, эти аналептики усиливают внешнее дыхание. При этом кордиамин возбуждает дыхательный центр, действуя на него не только прямо, но и рефлекторно с хеморецепторов синокаротидной зоны.
Этимизол стимулирует только дыхательный центр и адренокортикотропную функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, увеличивая уровень глюкокортикоидов в крови.
Сульфокамфокаин (соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина) – дыхательный аналептик и камфороподобный кардиостимулятор.
Показания к применению.
1) Кофеин, кордиамин и бемегрид применяют при острой дыхательной и сосудистой недостаточности (коллапсе), обусловленных угнетением дыхательного и сосудодвигательного центра, например, при передозировке наркозных средств, отравлении снотворными (особенно барбитуровыми) и этиловым алкоголем.
2) Этимизол используют при асфиксии новорожденных и постасфиксическом синдроме, не только как дыхательный аналептик, но ноотропное (и антигипоксическое) средство. Его рекомендуют при шоковых состояниях, т.к. этимизол повышает уровень глюкокортикоидов в крови.
3) Сульфокамфокаин показан при острой и хронической дыхательной и сердечной недостаточности (инфекционные заболевания, кардиогенный шок). При коллапсе не эффективен, ввиду гипотензивной активности.