Кардиостимулирующие средства

Они представлены адреномиметиками и метилксантинами.

Адреномиметики

Adrenalini hydrochloridum Применяют в 0,1 % растворе в ампулах по 1 мл (п/к, в/м или в/в при необходимости)

Dobutaminum

Noradrenalini hydrotartras

Метилксантины

Coffeinum- natrii benzoas Применяют преимущественно 10 % и 20 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл (п/к или в/в при необходимости).

Euphyllinum Применяют таблетки по 0,15 (1-3 раза в день) и 24 % раствор по 1 мл (в/м при необходимости) или 2,4 % раствор в ампулах по 10 мл (в/в при необходимости).

В основе механизма инотропного действия кардиостимуляторов лежит повышение концентрации цАМФ в миокардиоцитах. Адреномиметики вызывают это, активируя бета-адренорецепторы и стимулируя АЦ, а метилксантины — блокируя фосфодиэстеразы (I и II). цАМФ через протеинкиназы фосфорилирует кальциевые п/з каналы цитоплазматической мембраны, повышая их проводимость, и устраняет дефицит энергообразования, оптимизируют синтез АТФ (протеинкиназы фосфорилируют фосфорилазу и липазу и усиливают энергообразование). Альфа-адреномиметик норадреналин, повышает концентрацию кальция через инозитольный механизм, обеспечивает фосфорилирование п/з Са-каналов с помощью Са/кальмодулин-зависимой киназы.

Кардиостимуляторы, как правило, повышают частоту сердечных сокращений (адреналин, изадрин). Добутамин - бета₁-адреномиметик, повышает силу сердечных сокращений в большей степени, чем частоту. Норадреналин чаще вызывает рефлекторную брадикардию, обусловленную повышением давления в аорте. Кофеин возбуждает центр блуждающих нервов, но в больших дозах за счет прямого действия на ведущие узлы миокарда повышает их возбудимость.

Кардиостимулирующие средства мало эффективны при недостаточности от «перегрузки» (особенно при хронических формах), но эффективны при недостаточности от повреждения (но не при инфаркте, т.к. повышают потребность сердца в кислороде). Способность кардиостимуляторов усиливать энергообразование в сердечной мышце имеет, по-видимому, существенное значение при этой патогенетической форме сердечной недостаточности, поскольку повреждение митохондрий сопровождается дефицитом энергообразования в миокардиоцитах. Добутамин используется для кратковременного усиления сокращений миокарда при угрозе острой сердечной недостаточности, в том числе при операциях на сердце.