Симпатолитики

Симпатолитики нарушают передачу возбуждения на уровне пресинаптической мембраны либо истощая запасы норадреналина в нервных окончаниях, либо предотвращая его высвобождение. Это приводит к уменьшению влияния симпатической нервной системы на кровеносные сосуды и сердце – сосуды расширяются, снижается сила сердечных сокращений и возникает брадикардия. Результатом этого является снижение артериального давления.

Угнетение симпатической (адренергической) иннервации приводит к косвенному повышению активности парасимпатической и преобладанию холинергических эффектов. Это проявляется в усилении перистальтики желудочно-кишечного тракта, увеличении секреции желез желудка. Указанные эффекты расцениваются как нежелательные.

Резерпин – алкалоид растений рода раувольфия, обладает выраженными симпатолитическими свойствами. Под влиянием резерпина происходит ускорение высвобождения норадреналина и других катехоламинов из везикул нервных окончаний. При применении резерпина постепенно снижается систолическое и диастолическое артериальное давление при разных формах и стадиях артериальной гипертензии. Гипотензивный эффект развивается постепенно (на 6-8 сутки) и относительно долго сохраняется после прекращения приема резерпина.

Резерпин снижает содержание катехоламинов и серотонина в ЦНС, тем самым оказывает седативное и слабое антипсихотическое действие, способствует наступлению сна.

При применении резерпина отмечаются нежелательные эффекты: сонливость, депрессия, заложенность носа, спазмы желудка и кишечника, понос, усиление секреции пищеварительных желез, боли в желудке.

В настоящее время резерпин применяется в составе комбинированных ЛС для лечения артериальной гипертензии: «Адельфан», «Трирезид-К», «Кристепин», «Норматенс» и др. Выпускается лекарственное средство Раунатин, содержащее сумму алкалоидов раувольфии.

НазваниеЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способы применения
Phenylephrinum (Mesatonum) (Б)	Амп. 1% р-р - 1мл	В вену (медленно) с 20-40 мл 40% р-ра глюкозы Под кожу (в мышцу) по 0,3-1мл
Xylometazolinum (Xymelinum, Halazolinum) (Б)	Флак. 0,05% и 0,1% р-р -10 мл Мазь (гель) 0,05%-0,1%	В нос по 1-3 капли 2-3 раза в сутки Смазывать слизистую носа 3 раза в сутки
Isoprenalini sulfas (Isadrinum; Novodrinum) (Б)	Табл. 0,005 Флак. 0,5% и 1% р-р – 25 мл и 100 мл	Под язык по 1 табл. 2-4 раза в сутки Ингаляционно 2-4 раза в сутки
Fenoterolum (Berotecum) (Б)	Табл. 0,005 Амп. 0,05% р-р – 10 мл Аэрозоль 10 мл	По 1табл. 3-4 раза в сутки В вену капельно на 40% р-ре глюкозы Ингаляционно 2-3 раза в сутки
Salbutamolum (Ventolinum) (Б)	Табл. 0,002, 0,004 Амп. 0,1% р-р - 5мл Аэрозоль 10 мл	По 1 табл. 2 раза в сутки В вену капельно на 40% р-ре глюкозы Ингаляционно 3-4 раза в сутки
Dobutaminum (Dobujectum) (Б)	Флак. 1,25% р-р - 20мл Амп. 5% р-р - 5мл	В вену капельно на изотоноческом р-ре натрия хлорида
Epinephrini hydrochloridum (Adrenalini hydrochloridum) (Б)	Амп. 0,1% р-р – 1мл Флак. 0,1% р-р – 10 мл	Под кожу, в мышцу по 0,3-1 мл Местно
Norepinephrini hydrotartras (Noradrenalini hydrotartras) (Б)	Амп. 0,2% р-р – 1мл	В вену капельно на изотоноческом р-ре натрия хлорида
Ephedrini hydrochloridum (Б)	Табл. 0,025 Амп. 1%, 3% и 5% р-р – 1мл	По 1-2 табл. 2-3 раза в сутки Под кожу, в мышцу по 0,4-1 мл В вену капельно на изотоноческом р-ре натрия хлорида

Phentolaminum (Regetinum) (Б)	Табл. 0,025 Амп. 1% р-р - 1 мл и 5 мл	По 2-4 табл. 3 раза в сутки В мышцу 1-2 мл В вену струйно или капельно на р-ре глюкозы
Prazosinum (Minipressum) (Б)	Табл. 0,001, 0,005	По 1-3 табл. 2-3 раза в сутки
Nicergolinum (Sermionum) (Б)	Табл. 0,005, 0,01 Флак. 0,004 сухого в-ва	По 1табл. 2-3 раза в сутки В мышцу, в вену капельно в на 0,9% р-ре натрия хлорида
Propranololum (Anaprilinum, Obsidanum) (Б)	Табл. 0,01, 0,04, 0,08 Амп. 0,1% р-р – 1мл и 5 мл	По 1- 4 табл. 3-4 раза в сутки В вену 5-10 мл
Oxprenololum (Trasicorum) (Б)	Табл. 0,02, 0,08	По 1-2 табл. 3 раза в сутки
Talinololum (Cordanum) (Б)	Драже 0,05; 0,1 Амп. 0,2% р-р – 5 мл	По 1-2 драже 1-3 раза в сутки В вену медленно
Atenololum (Tenorminum) (Б)	Табл.0,05, 0,1	По 1табл. 1-2 раза в сутки
Labetalolum (Coretonum) (Б)	Табл. 0,1, 0,2 Амп. 1% р-р – 5мл	По 1табл. 2-3 раза в сутки В вену медленно
Rhaunatinum(Б)	Табл. 0,002	По 1табл. 1-3 раза в сутки (после еды)
«Adelphanum»	Офиц. табл.	По 1табл. 1-3 раза в сутки (после еды)

Контрольные вопросы

1. Классификация адренорецепторов и их локализация.

2. Какое действие характерно для α-адреномиметических средств? Показания к применению.

3. Какой принцип действия ксилометазолина при рините?

4. Селективные и неселективные β-адреномиметики, их фармакодинамика и применение.

5. Фармакодинамика и применение эпинефрина гидрохлорида и эфедрина гидрохлорида. Их сравнительная характеристика и особенности действия.

6. Какие ЛС применяют при бронхиальной астме?

7. Какая группа ЛС обладает токолитическим действием?

8. Как β-адреноблокаторы влияют на деятельность сердца? Каковы их показания к применению и побочные эффекты?

9. В чем заключается отличие в действии пропранолола и атенолола?

10. Назовите фармакологические группы ЛС, применяемые при артериальной гипертензии? В чем заключается механизм их гипотензивного действия.

Тесты для закрепления

1. Какие эффекты связаны с возбуждением β - адренорецепторов?

а) Тахакардия б) Брадикардия в) Спазм бронхов г) Расслабление мышц бронхов д) Сужение сосудов е) Расширение сосудов

2. Указать средства, повышающие артериальное давление.

а) Анаприлин б) Мезатон в) Адреналин г) Раунатин

3. В каких случаях показано применение адреналина?

а) При остановке сердца б) При бронхиальной астме в) При гипертензии г) При гипогликемии д) При стенокардии

4. Какие ЛС применяют при бронхиальной астме?

а) Эфедрин б) Адреналин в) Нафтизин г) Сальбутамол д) Анаприлин

5. Отметить α - адреноблокаторы.

а) Атенолол б) Фентоламин в) Ницерголин г) Мезатон д) Адреналин

6. Применение β - адреноблокаторов, кроме:

а) Стенокардия б) Бронхиальная астма в) Артериальная гипертензия

г) Тахикардия

7. Отметить кардиоселективные β - адреноблокаторы.

а) Надолол б) Атенолол в) Пропранолол г) Метопролол

8. Для какой группы ЛС характерен «синдром отмены»?

а) Симпатолитики б) Симпатомиметики в) β - адреноблокаторы

г) α - адреномиметики

9.Какое влияние окажет адреналин на АД на фоне фентоламина?

а) Повысит б) Снизит в) Не изменит

Правильные ответы:

1 – а,г,е;

2 – б,в;

3 – а,б,г;

4 – а,б,г;

5 – б,в;

6 – б;

7 – б,г;

8 – в;

9 – б.