Антипсихотические средства

Фармакологические эффекты АПС, используемые в медицинской практике.

Ø антипсихотический (устранение продуктивной симптоматики психозов(бреда, галлюцинации));

Ø седативный эффект.

Ø блокада дофаминовых рецепторов;

Побочные эффекты АПС, связанные с влиянием на ЦНС. Паркинсонический синдром, акатизия, дистонии – блокада дофаминовых рецепторов, тардивная дискинезия – гиперчувствительность дофаминовых рецепторов, токсическое нарушение сознания – блокада м-холинорецепторов.

Влияние АПС на вегетативные функции. Потеря аккомодации, сухость во рту, затруднение мочеиспускания, запор – блокада м-холинорецепторов, ортостатическая гипотензия, импотенция, нарушение эякуляции – блокада a-адренорецепторов.

Влияние АПС на эндокринную систему.

Аменорея-галакторея, бесплодие, импотенция – блокада дофаминовых рецепторов, приводящая к гиперпролакемии.

27 Антидепрессанты (тимоаналептики). Нормотимические (антиманические) средства Фармакокинетические свойства антидепрессантов. Большинство ТЦА неполностью всасываются и подвергаются активному пресистемному метаболизму, в связи со значительным связыванием с белками и сравнительно высокой растворимости в жирах объем их распределения очень большой. Выделяются в виде метаболитов, конъюгантов и в неизмененном виде почками, частично кишечником.Флуоксетин хорошо всасывается при введении внутрь, метаболизируется в печени, период полувыведения 1-3 для, выделяются метаболиты и неизмененный препарат почками.Ингибиторы МАО хорошо всасываются из ЖКТ, в печени подвергаются ацетилированию, выводятся в качестве метаболитов почками, эффект продолжается от 2-3 недель до 7 дней. Побочные эффекты трициклических антидепрессантов.

Ø седативные эффекты: сонливость, суммация эффектов с другими седативными средствами.симпатомиметические: тремор, бессонница.м-холинолитические: затуманивание зрения, запор, задержка мочеиспускания, нарушение мышления.сердечно-сосудистые: ортостатическая гипотензия, блокады проведения, аритмии психиатрические: обострение психоза, синдром отмены.неврологические: судороги.метаболическо-эндокринные: прибавка в весе, нарушение половой функции. Побочные эффекты ингибиторов МАО: Головная боль, сонливость, сухость во рту, прибавка в весе, ортостатическая гипотензия, нарушение половой функции. Показания к назначению антидепрессантов: депрессия; панические состояния; обсессивно-компульсивные нарушения; энурез (не является терапией выбора); хронические болевые синдромы; нарушение аппетита (булимия и нервная анорексия); каталепсия при нарколепсии; школьная фобия; гиперкинетический синдром с нарушениями внимания. Спектр фармакологической активности антидепрессантов: атидепрессивные свойства; седативные или психостимулирующие эффекты; симпатомиметические; м-холинолитические; a₁-адреноблокирующий эффект; папавериноподобный; противогистаминное действие. Механизмы действия ионов лития. Возможно литий влияет на токи Na⁺. Являясь одновалентным катионом, литий через быстрые натриевые каналы проходит внутрь клетки, где частично замещает Na⁺. Однако, кинетика ионов лития отличается от таковой ионов натрия. Литий более медленно выходит из клеток и нарушает скорость обмена все- и внутриклеточных ионов натрия, а также распределение калия, что может сказываться на процессе деполяризации. Не исключено и влияние ионов лития на обмен моноаминов. Так, имеются данные, что литий уменьшает высвобождение норадреналина и дофамина. Кроме того, показано, что литий влияет на вторичные посредники. Установлено, что он блокирует фосфоинозитольный путь и уменьшает образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Последние являются вторичными передатчиками для системы a-адренорецепторов и м-холинорецепторов. Имеются также данные, что литий может снижать содержание и другого вторичного посредника – цАМФ (очевидно за счет ингибирования аденилатциклазы). Основные фармакокинетические свойства препаратов лития: антипсихотическое действие; отсутствие выраженного седативного эффекта; малая терапевтическая широта. Для чего применяются соли лития? Основными показаниями к применению препаратов лития являются маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза (особенно при частых приступах), профилактика и лечение аффективных психозов (маниакально-депрессивного, шизоаффективного, органического аффективного психозов). Имеются данные об эффективности лития не только при эндо генных психозах, но и у больных с органическими психозами, эпилепсией, у психопатов с разными аффективными колебаниями. Применяют также препараты лития для профилактики и лечения аффективных нарушений у больных хроническим алкоголизмом.

Побочные эффекты препаратов лития: Побочные явления чаще наблюдаются в начале лечения до установления стабильной концентрации препарата в крови и выражаются в треморе пальцев, чувстве усталости, атаксии, сонливости, повышенной жажде, диспепсических явлениях, диарее, нарушениях ритма сердца и др. Во время лечения карбонатом лития возможны временное увеличение массы тела и формирование зоба.