Инактивация лекарственных в-в (как и ксенобиотиков) происходит в 1 или в 2 фазы

Примеры инактивации лекарственных в-в:

Аспирин (ацетилсалициловая кислота) сначала гидролизуется и превращается в салициловую кислоту, которая конъюгирует с УДФ-глюкуронатом:

Сульфаниламиды (альбуцид, сульгин, сульфаметоксазол) инактивируются в результате реакций ацетилирования:

Реакции инактивации аспирина:

Инактивация сульфаниламидов:

Пример повышения активности лекарственных в-в:

Превращение имипрамина в более активное в-во – дезметилимипрамин:

Дозы некоторых лекарств при частом приеме необходимо увеличивать, так как их действие на организм ослабляется.

Это происходит потому, что эти лекарства, как и другие чужеродные соединения, индуцируют синтез ферментов СМО и реакций конъюгации.