Механизм антимикробного действия связан с подавлением синтеза микробных белков на уровне рибосом. Они связываются с 508субъединицей бактериальных рибосом и нарушают процесс образования пептидных связей (ингибируют процесс транслокации). Резистентность м/мов связана с изменениями структуры R на 50Sсубъединицах бактериальных рибосом, что нарушает связывание антибиотика с рибосомами.
Действует на: Грам+ кокки: St, включая РRSА; Str, включая пневмококки, но многие пенициллинорезистентные пневмококки устойчивы. Устойчивы МRSА и энтерококки. Анаэробы: пептострептококки, фузобактерии, В. fragilis и др.
Фармакокинетика: В ЖКТ всасывается плохо: на 30% при приеме натощак, а при приеме после еды всего на 5%. Сmax через 2-4 часа. Проникает в желчь, в костную ткань. Плохо проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени, выводится преим через ЖКТ. Т]/2 — 4-6 ч.
Показания к применению: Линкомицин является альтернативным препаратом при инфекциях, вызванных стафилококками, стрептококками и анаэробами. Стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит (при аллергии на пенициллины); инфекции НДП (внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема); интраабдоминальные и тазовые инфекции; инфекции кожи, мягких тканей; остеомиелит.
ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 12