Основные вопросы фармакокинетики

ФАРМАКОКИНЕТИКА греческое слово, PHARMACON - лекарство, KINEO - двигать. – (ФК) - это один из основных разделов фармакологии, изучающий движение лекарств, а именно она в количественном плане описывает (характеризует) абсорбцию (всасывание), распределение, биотрансформацию и экскрецию (выведение) ЛС из орг-ма. ФК - изучает пути прохождения и изменения ЛС в орг-ме, а также зависимость от этих процессов эффективности и переносимости препаратов. ФК позволяет оценить динамику [C] ЛС в орг-ме. Фармакокинетические исследования позволяют оценить процессы всасывания (абсорбции), распределения, связывания с белками, биотрансформации и выведения из орг-ма ЛС. Полученные в результате этих исследований данные создают ту качественную и количественную основу, с помощью α-ой можно прогнозировать степень попадания лекарственного в-ва к месту его действия.

В свою очередь, эти данные необходимы для научно обоснованного выбора рациональных дозировок, путей и схем применения ЛС для обеспечения наиболее эффективного лечения больных и предупреждения побочных эффектов и передозировок.

Распределение: неравномерное. Влияют биологические барьеры (стенка капилляров, клет.мембраны, гематоэнцефалич, плацент.).

ГЭБ – эндотелий сосудов не имеет пор. Проникновение путем диффузии, актив.транспорт. при пат.состояниях – повышается

Плацентарный барьер – липофил (диффузия). Кажущийся объем распределения – отражает предположит.объем жидкости в кот. Распределяется в-во. = общ.кол-во в орг-ме / конц.в-ва в плазме

Депонирование: ЛВ частично связываютс образую внеклет. и клет.депо. связыв.с белками, нуклеопротеидами, фосфолипиды.

Метаболизм: 2 основных вида: метабол.трансорм – превращение в-в за счет окисление, гидролиза, восстановление; и конъюгация – биосинтетический процесс, сопровожд. Присоединением к лв или его метаболитам ряда хим.групп или молекул эндоген.соед-й (метилирование, глюкуронирование, ацетилирование..). при метаболизме в-ва переходят более полярное и водораств-е состояние

Выведение: С мочой. Путем реабсорбции

С желчью попадая в кишечник и с калом.

Элиминация – удаление в-ва из орг-ма. Обеспечивается экскрецией и биотрансформацией. Константа скорости Э – Кэлим - отражает скорость удаления в-ва (=0,693/Т1/2). Период полужизни – полуэлиминация – время необходимое для снижения концентрации в-ва в плазме крови на 50% (=0,693/ Кэлим). Клиренс – Сl – отражает скорость очищения плазмы крови от в-ва. Общ.(тотал)клиренс = скорость Эл. / конц.в плазме. Также выделяют почечный (зависит от фильтрации, секреции, реабсорбции), печеночный-захват гепатоцитами и биотрансформ.