Аминогликозиды. • Тобрамицин (Бруламицин)

I поколение:

• Стрептомицин.

• Канамицин (Канацин).

II поколение:

• Гентамицин (Гарамицин).

III поколение:

• Тобрамицин (Бруламицин).

• Амикацин (Амикин).

• Сизомицин (Экстрамицин).

• Нетилмицин (Нетромицин).

• Дибекацин (Нипоцин).

• Паромомицин (Хуматин).

Механизм действия аминогликозидов заключается в необратимом связывании со специфическими белками на 30S субъединице рибо- сом, что блокирует инициацию синтеза белка и нарушает считывание информации с иРНК. Это приводит к ошибочному включению некоторых аминокислот в образующийся полипептид и синтезу нефункционального белка. Кроме того, они способны разрушать полисомы и повреждать энергопродуцирующие системы в микроорганизмах и нарушать функцию клеточной мембраны. Тип действия - бактери- цидный с заметным постантибиотическим эффектом.

Аминогликозиды обладают широким спектром действия с преимущественным влиянием на грамотрицательную микрофлору (см. табл. 6.15). Препараты I поколения эффективны в отношении Mycobacterium tuberculosis и поэтому преимущественно используются для лечения ту- беркулеза.

Гентамицин активен при инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa, однако уровень резистентности к нему, по некоторым данным, достигает 70%.

Аминогликозиды III поколения имеют спектр действия, сопоставимый с таковым гентамицина, но проявляют несколько боль- шую активность против Pseudomonas aeruginosa и возбудителей рода Enterobacteriacea. К некоторым препаратам (амикацин, тобрамицин) чувствительны Mycobacterium tuberculosis.

В последние годы рекомендуется однократное введение суточной дозы аминогликозидов II-III поколений, что усиливает их бактери-

цидную активность, продолжительность постантибиотического действия, снижает количество побочных эффектов (особенно со стороны почек) и стоимость лечения.

Побочные эффекты включают нефротоксичность, ототоксичность, мышечные блокады и аллергические реакции. По нефро- и ототок- сичности: гентамицин = амикацин >нетилмицин. Препараты противопоказаны при беременности, так как способны приводить к тяжелым нарушениям слуха у плода.