Антагонисты опиоидных анальгетиков

Антагонисты опиоидных анальгетиков – налоксон и налтрексон – блокируют в основном μ- и в меньшей степени κ- и δ-рецепторы. Устраняют угнетение дыхания, эйфоризирующее действие и другие эффекты опиоидных анальгетиков. У лиц с лекарственной зависимостью к опиоидам эти препараты могут вызывать симптомы абстиненции.

Налоксон (Naloxon) вводят внутривенно при отравлении опиоидными анальгетиками. Действие начинается через 2 мин и продолжается 30–45 мин. При необходимости препарат вводят повторно. При внутримышечном или подкожном введении препарат действует около 2,5 ч. У больных с лекарственной зависимостью к опиоидам налоксон может вызывать явления абстиненции: тошноту, рвоту, потоотделение, тахикардию, повышение артериального давления, тремор. Это свойство налоксона используют для диагностики опиоидной зависимости.

Налтрексон (Naltrexone) действует 24–48 ч, назначается внутрь 1 раз в сутки при лечении наркоманов для предупреждения эйфоризирующего действия морфина, героина и других опиоидов. Применяют также в комплексной терапии алкоголизма.