Аденозин

Аденозин высвобождается в сердце при ишемии и действует на аденозиновые рецепторы, сопряженные через G-белки с аденилатциклазой. При возбуждении А,-рецепторов аденилатциклаза угнетается, а при возбуждении А₂-рецепторов – активируется.

Фармакологические эффекты аденозина:

1) А₁-рецепторы:

– снижение сократимости сердца;

– угнетение атриовентрикулярной проводимости;

– сужение сосудов почек;

– повышение тонуса бронхов;

А₂-рецепторы:

– расширение коронарных сосудов;

– расширение периферических кровеносных сосудов;

– стимуляция ноцицепторов сердца;

– снижение агрегации тромбоцитов.

Аденозина фосфат (Adenosine phosphate; фосфаден) – средство выбора для купирования суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии. Аденозин затрудняет атриовентрикулярную проводимость и прерывает повторный вход возбуждения (reentry) в волокнах атриовентрикулярного узла.

Препарат вводят внутривенно быстро (в течение 3–5 сек). Это приводит к быстрому восстановлению синусового ритма. Длительность действия аденозина – около 15 сек (t _1/2 – 10 сек). Действие аденозина связано в основном с затруднением атриовентрикулярной проводимости (аденозин стимулирует аденозиновые А₁-рецепторы; при этом через G-белки ингибируется аденилатциклаза и активируются K⁺-каналы).

Побочные эффекты аденозина:

– покраснение лица;

– ощущение сдавления в груди;

– брадикардия;

– нарушение атриовентрикулярной проводимости;

– гипотензия;

– бронхоспазм (у больных бронхиальной астмой).

Так как аденозин действует коротко, его побочное действие быстро прекращается.

Магния сульфат

Магния сульфат (Magnesium sulfate) считают средством выбора при аритмии torsade de pointes (желудочковая тахиаритмия). В этом случае раствор магния сульфата вводят внутривенно.

Кроме того, магния сульфат может быть эффективен при аритмиях, вызванных сердечными гликозидами (сердечные гликозиды ингибируют Na⁺/K⁺-АТФазу, которая является Mg²⁺-зависимым ферментом).

Побочные эффекты магния сульфата:

– гиперемия лица;

– артериальная гипотензия;

– седативный эффект;

– мышечная слабость.

При передозировке магния сульфата возможно проявление его наркотического действия – угнетение дыхания. В этом случае в качестве антагониста вводят внутривенно кальция хлорид (Calcium chloride) или кальция глюконат (Calcium gluconate).