Статины – ловастатин (Lovastatin; мевакор), симвастатин (Simvastatin; зокор), правастатин (Pravastatin; липостат), флувастатин, (Fluvastatin; лескол), аторвастатин (Atorvastatin; липримар), розувастатин (Rosuvastatin) – нарушают начальный этап синтеза холестерина в печени (ингибируют 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу).
Это ведёт к снижению уровня холестерина в печени. Для получения необходимого холестерина гепатоциты синтезируют рецепторы ЛПНП, увеличивается рецептор-зависимый эндоцитоз ЛПНП, уровень ЛПНП в плазме крови снижается.
Статины – наиболее эффективные гиполипидемические средства. При систематическом применении могут снижать холестерин ЛПНП на 40 %. При применении статинов умеренно снижаются уровни ЛПОНП и ЛППП и несколько повышается (на 4–10 %) уровень ЛПВП.
Помимо благоприятного влияния на уровни липопротеинов статины:
- ингибируют адгезию моноцитов к эндотелию;
- повышают защитную функцию эндотелия (повышают продукцию NO и вызывают вазо-
- дилатацию);
- ингибируют генерацию супероксидного аниона и окисление ЛПНП;
|
|
- ингибируют экспрессию скавенджер-рецепторов макрофагов и снижают аккумуляцию холестерина в макрофагах;
- снижают продукцию макрофагами матриксных металлопротеиназ, разрушающих фиброзную капсулу атеросклеротической бляшки; повышают стабильность атеросклеротических бляшек;
- снижают свёртываемость крови (снижают активность протромбина);
- оказывают противовоспалительное действие (атеросклероз – воспалительное заболевание сосудов).
При систематическом применении статины снижают смертность после перенесенного инфаркта миокарда, уменьшают риск инсульта головного мозга.
Применяют статины в основном при Па типе гиперлипопротеинемии. Назначают внутрь 1 раз в сутки на ночь, так как ночью активируется синтез холестерина.
Побочные эффекты статинов:
- головная боль;
- тошнота, рвота, боли в животе, диарея;
- нарушения функции печени;
- кожные высыпания;
- миопатия (сопровождается повышением в крови креатинфосфокиназы), проявляется миозитом, болями в мышцах конечностей (миалгии), особенно при напряжении мышц; в редких случаях возможен рабдомиолиз (разрушение мышечных волокон).
Статины нельзя комбинировать с фибратами, которые вызывают сходную миопатию. По той же причине не рекомендуют сочетать статины с никотиновой кислотой.