2015-06-04
703
Фторурацил (Ftoruracil; 5-флуороурацил) в клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридинмонофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу и таким образом нарушает синтез ДНК. Фторурацил вводят внутривенно при раке пищевода, желудка, поджелудочной железы, толстой и прямой кишки, шейки матки.
Побочные эффекты: угнетение костного мозга, изъязвления слизистой оболочки полости рта и желудочно-кишечного тракта.
Тегафур (Tegafur; фторафур) – пролекарство; в организме превращается в 5-фторурацил, который ингибирует тимидилатсинтетазу и урацилсинтетазу, участвующие в синтезе нуклеиновых кислот. Препарат назначают внутрь при раке желудка, толстой и прямой кишки.
Капецитабин (Capecitabine) в ткани опухоли под влиянием тимидинфосфорилазы превращается в 5-фторурацил, активность которого в опухоли в 4 раза выше, чем в здоровых тканях. Назначают внутрь при раке молочной железы и толстой кишки.
Цитарабин (Cytarabine) – цитозина арабинозид. Ингибирует ДНК-полимеразу. Оказывает выраженное влияние на лейкоциты (фосфорилирование цитарабина происходит наиболее интенсивно в миелобластах, лимфобластах и лимфоцитах). Вводят внутривенно при острых лейкозах, лимфогранулёматозе.
|
|
|
Побочное действие – угнетение костного мозга.
Гемцитабин (Gemcitabine) – аналог цитарабина. Метаболиты гемцитабина встраиваются в ДНК и нарушают её синтез. Препарат вводят внутривенно при раке поджелудочной железы (препарат выбора), немелкоклеточном раке лёгкого, раке мочевого пузыря..
Алтретамин (Altretamin; гексален) – препарат, метаболиты которого образуют ковалентные связи с ДНК. Назначают внутрь при раке яичника.
Вещества растительного происхождения и их синтетические производные
К веществам растительного происхождения относятся:
1) алкалоиды барвинка розового – винбластин, винкристин, винорелбин;
2) алкалоиды подофилла щитовидного – подофиллотоксин, этопозид, тенипозид;
3) таксаны (получают из продуктов обработки игл тиса) – паклитаксел, доцетаксел;
4) камптотеципы (производные алкалоидов Campotheca acuminata) – топотекан, иринотекан.
