2015-06-05
591
М-холиномиметики стимулируют М-холинорецепторы, расположенные в мембране клеток эффекторных органов и тканей, получающих парасимпатическую иннервацию. М-холинорецепторы подразделяются на несколько подтипов, которые проявляют неодинаковую чувствительность к разным фармакологическим веществам. Обнаружено 5 подтипов М-холинорецепторов (М,-, М2-, М3-, М4-, М5-). Наиболее хорошо изучены М,-, М2- и М3-холинорецепторы (см. табл. 8.1). Все М-холинорецепторы относятся к мембранным рецепторам, взаимодействующим с G-белками, а через них с определенными ферментами или ионными каналами (см. гл. «Фармакодинамика»). Так, М2-холинорецепторы мембран кардио-
Таблица 8.1. Подтипы холинорецепторов и эффекты, вызываемые их стимуляцией
| Подтипы | Локализация рецепторов | Эффекты, вызываемые стимуляцией холинорецепторов |
М-холинорецепторы
| м, | ЦНС Энтерохромаффиноподобные клетки желудка | Выделение гистамина, который стимулирует секрецию хлористоводородной кислоты париетальными клетками желудка |
| м2 | Сердце Пресинаптическая мембрана окончаний постганглионарных парасимпатических волокон | Уменьшение частоты сердечных сокращений. Угнетение атриовентрикулярной проводимости. Снижение сократительной активности предсердий Снижение высвобождения ацетилхолина |
| м3 (иннер- вируе- мые) | Круговая мышца радужной оболочки Цилиарная (ресничная) мышца глаза Гладкие мышцы бронхов, желудка, кишечника, желчного пузыря и желчных протоков, мочевого пузыря, матки Экзокринные железы (бронхиальные железы, железы желудка, кишечника, слюнные, слезные, носоглоточные и потовые железы) | Сокращение, сужение зрачков Сокращение, спазм аккомодации (глаз устанавливается на ближнюю точку видения) Повышение тонуса (за исключением сфинктеров) и усиление моторики желудка, кишечника и мочевого пузыря Повышение секреции |
| м3 (неин- нервиру- емые) | Эндотелиальные клетки кровеносных сосудов | Выделение эндотелиального релаксирующего фактора (N0), который вызывает расслабление гладких мышц сосудов |
|
|
|
