Аналоги цитидина -

- зальцитабин;

- ламивудин.

аналог гуанина -

- абакавир.

Механизм действия.

В основе структуры всех нуклеоиздных ингибиторов обратной транскриптазы лежит один из аналогов природного нуклеозида (тимидин, аденин, цитидин или гуанин), что обусловливает общее свойств метаболитов каждого из препаратов блокировать обратную транскриптазу ВИЧ и избирательно ингибировать репликацию вирусной ДНК. Под действием соответствующих ферментов препараты метаболизируются с образованием трифосфатов, которые и проявляют фармакологическую активность. Способность препаратов этой группы ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в сотни раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы активны в инфицированных ВИЧ Т-клетках и макрофагах, ингибируют ранние стадии жизненного цикла вируса.

ЗИДОВУДИН (zdv).

Является аналогом тимидина. Первый антиретровирусный препарат, зарегистрирован в 1987 г.

Противопоказания.

Абсолютные:

- гиперчувствительность к зидовудину;

- лекопения (число нейтрофилов менее 0,75 х 10⁹/л);

- анемия (уровень гемоглобина менее 70 г/л).

Относительные:

- дефицит витамина В₁₂ или фолиевой кислоты;

- печеночная недостаточность.

СТАВУДИН (D4T).

Как и зидовудин, является аналогом тимидина.

Противопоказания.

Абсолютные:

- гиперчувствительность к ставудину;

- периферическая нейропатия;

- кормление грудью;

- возраст до 3 месяцев;

- печеночная недостаточность;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

менее 15 мл/мин).

Относительные:

- алкоголизм (активный или в анамнезе);

- беременность;

- почечная недостаточность (клиренс креатинина

15 - 50 мл/мин).

ФОСФАЗИД (фазт).

Оригинальный отечественный препарат, налог тимидина, является одним из метаболитов зидовудина. Зарегистрирован только в России. Эффективность и безопасность изучена в одном несравнительном многоцентровом исследовании.

Противопоказания.

Абсолютные:

- гиперчувствительность к фосфазиду.

Относительные:

- беременность;

- кормление грудью;

- выраженная тошнота/рвота;

- уровень гемоглобина ниже 50 г/л;

- повышение активности трансаминаз или уровня креатинина

более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы;

- нейтропения (менее или равна 0,5 х 10⁹/л);

- тромбоцитопения (менее 25 х 10⁹/л).