Phenobarbitalum – Фенобарбитал

Форма выпуска:

- табл. 0,05 и 0,1.

Механизм действия барбитуратов: проникнув в синапсы, в которых роль медиаторов выполняют ГАМК и глутаминовая кислота (ГЛК), барбитураты оказывают два основных эффекта:

во-первых, стимулируют специфические барбитуровые рецепторы, структур­но-функционально связанные с ГАМК-рецепторами, при этом наблюдается повышение чувствительности ГАМК- рецепторов к γ-аминомаслянной кислоте (ГАМК). В результате открываются каналы и внутрь клетки поступают ионы Cl-, развивается гиперполяризация (такую клетку трудно возбудить).

во-вторых, угнетают активность ГЛК-рецепторов, что приводит к закрытию натриевых каналов постсинаптической мембраны ГЛК-ергичееких синапсов и затруднению ее деполяризации, развивается торможение.

Общие фармакологические особенности барбитуратов:

· угнетающее действие на ЦНС является дозозависимым: малые дозы - седативный эффект; средние - снотворный; большие - наркоти­зирующий;

· терапевтическая широта действия невелика: применение одно­временно 3-4 таблеток препарата может привести к тяжелому угнетению ЦНС;

· механизм действия барбитуратов в основном реализуется на уровне восходящих отделов ретикулярной формации: подавляется ее активирующее влияние на кору головного мозга;

· барбитураты подавляют (укорачивают) длительность фазы быстрого сна - сон при этом является нефизиологичным; длительное применение барбитуратов в качестве снотворных сопровождается дефицитом парадоксальной фазы, что приводит в последующем к неврозам, раздражительности и психозам (редко);

· при длительном применении барбитуратов может возникнуть привыкание (за счет индукции микросомальных ферментов печени); для воспроизведения прежнего эффекта дозу препарата приходится увеличивать (на 1-2 таблетки), при этом увеличивается вероятность возникно­вения психической и физической зависимости;

· снотворное действие барбитуратов, которые рекомендуют применять при бессоннице, обычно развивается быстро (через 10- 20-30 мин) и длится до 4 - 6 часов;

· побочные эффекты проявляются в виде сонливости, утомляемости. Возможны диспептические явления (тошнота, рвота), аллергические реакции (крапивница, дерматит), а также изменения со стороны крови (нейтропения, тромбоцитопения и др.);

· после пробуждения могут возникнуть эффекты последействий за счет способности барбитуратов к депонированию в жировой ткани.

При передозировке барбитуратов или в случае их суицидального использования наблюдаются симптомы отравления: клиника угнетения ЦНС вплоть до комы (по типу наркоза). На этом фоне часто возникает патология органов дыхания (отек легких, ателектазы) и почек. Смерть наступает от паралича дыхательного и сосудодвигательного центров.

Лечение: промывание желудка, адсорбенты, форсированный диурез, искусственная вентиляция легких. Внутривенно - специфический антидот - бемегрид (10 - 70 мл 0,5% раствора) – только в случае легкой или средней степени тяжести отравления.