За последние годы синтезированы снотворные средства, не относящиеся к бензодиазепинам, но обладающие сродством к бензодиазепиновым рецепторам.
Zopiclone — Зопиклон (Имован)
Форма выпуска:
- табл. 0,0075.
В химическом плане зопиклон — производное циклопирролона. Препарат применяют при затруднении засыпания, ночном пробуждении, при нарушениях сна невротического характера. Эффект наступает через 30 мин. после приема и длится 6-8 часов. Механизм действия связан с активацией ГАМК-бензодиазепин-барбитуратного комплекса рецепторов (места связывания отличаются от бензодиазепинов). Не рекомендуется применять более 4 недель, при выраженной дыхательной недостаточности, у беременных и при лактации.
Побочные эффекты:
· металлический вкус во рту, тошнота, рвота;
· головная боль;
· аллергические реакции;
· психические, поведенческие расстройства;
· нарушение координации;
· слабый синдром отмены.
При передозировке зопиклона, как и других препаратов бензодиазепинового ряда, в качестве антагониста используют флумазенил.
Clometiazole — Клометиазол (Геминеврин)
Форма выпуска:
- капсулы 0,3;
- флак. 4,0 (в/в).
В химическом отношении препарат представляет часть молекулы тиамина (витамин В1), но витаминными свойствами не обладает, а оказывает седативное, снотворное и противосудорожное действие.
Побочные эффекты:
· угнетение дыхания и кашлевого рефлекса;
· усилении секреции во всех отделах органов дыхания;
· аритмии, артериальная гипотензия;
· диспепсические расстройства;
· тромбофлебит в месте введения.
Противопоказан:
· при острой дыхательной недостаточности;
· в детском возрасте.
Применяют:
· при нарушениях сна;
· при эпилептическом статусе и делирии;
· для обезболивания родов;
· для лечения абстинентного синдрома;
· при эклампсии.
Применение снотворных, как правило, должно быть последней мерой помощи - способствовать выработке положительного условного рефлекса на время и обстановку, благоприятствующие засыпанию. Длительность назначения снотворных препаратов не должна превышать трёх недель (оптимальный срок 10-14 дней).
Идеальных снотворных средств нет.
При ранней бессоннице (нарушение засыпания) показаны БД с коротким Т1/2 (менее 5ч): триазолам, мидазолам, бротизолам.
При средней бессоннице (поверхностный, прерывистый сон) назначают БД с Т1/2 более длительным (5-10 ч): лоразепам, бромозепам, тазепам (оксазепам), феназепам.
При поздней бессоннице (короткий сон) показаны БД с длительным Т1/2 (свыше 20 ч): нитразепам, (радедорм, эуноктин), флуразепам.
Следует отметить, что снотворным эффектом обладают психоседативные средства - нейролептики, транквилизаторы, седативные препараты (способствуют засыпанию); улучшают сон некоторые ноотропные средства (фенибут и др.); иногда для засыпания используют известные противогистаминные препараты (дифенгидрамин, прометазин).